由氯氮平alpha2C-Adrenoceptor封锁和其他抗精神病药物。

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卡尔曼HO Loetscher E

由氯氮平alpha2C-Adrenoceptor封锁和其他抗精神病药物。

欧元J杂志。2003年2月21日,462 (1 - 3):33-40。

PubMed ID

12591093 (在PubMed

]

文摘

去系统可能发挥作用在抗精神病调制精神分裂症的症状。因此,对抗效力的抗精神病药物氯氮平、氯丙嗪、利培酮、奥氮平、氟哌啶醇,喹硫平,齐拉西酮,iloperidone和阿立哌唑是量化使用细胞系表达重组体人α肾上腺素受体(2 c),α2肾上腺素能受体,或多巴胺D (2 l)受体。阿尔法(2)肾上腺素受体拮抗剂,育亨宾和idazoxan还测试了。改变在营地测量发光的变化。在α肾上腺素受体(2)细胞株,受体激动剂5-bromo-6 - (2-imidazolin-2-ylamino)喹喔啉(UK14,304)诱导浓度增加发光。在细胞系表达α(2 c)和D (2 l)受体,受体激动剂诱导浓度减少发光。育亨宾和idazoxan是最强有力的α肾上腺素受体拮抗剂(2),育亨宾和iloperidone是最强有力的α肾上腺素受体拮抗剂(2 c),多巴胺和氟哌啶醇与奥氮平是最强有力的D(2)受体拮抗剂。氯氮平最高α(2 c) / D(2)选择性,和iloperidone最高的α(2 c) /α(2)比例。提出的是α肾上腺素受体(2 c)封锁有助于改善认知功能。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
育亨宾	Alpha-2A肾上腺素能受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节
育亨宾	Alpha-2C肾上腺素能受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节