育亨宾二聚体为人类表现出选择性α2 c-adrenoceptor亚型。

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Lalchandani SG, Lei L,郑W,岛羚MM,摩尔BM,利吉特某人,米勒DD,樵夫博士

育亨宾二聚体为人类表现出选择性α2 c-adrenoceptor亚型。

J Exp其他杂志》2002年12月,303 (3):979 - 84。

PubMed ID

12438517 (在PubMed

]

文摘

育亨宾是一个强有力的和选择性alpha2——与alpha1-adrenoceptor拮抗剂。迄今为止,与高特异性药物alpha2-adrenoceptor边际三alpha2-adrenoceptor亚型选择性。初步研究表明,育亨宾大约4 - 15倍更有选择性的人类相比alpha2C-adrenbeplayappoceptor alpha2A alpha2B-adrenoceptors,分别。改善alpha2-adrenoceptor亚型选择性,一系列的育亨宾二聚体(不同从n = 2到24间隔原子)准备和评估对人类alpha2-adrenoceptor亚型受体结合中国仓鼠卵巢细胞中表达。每个二聚的模拟显示更高的亲和力alpha2A——alpha2C-adrenoceptor兑alpha2B-adrenoceptor;和育亨宾二聚体间距器(n = 2, 3, 4, 18日和24 alpha2C-adrenoceptor表现出选择性。育亨宾二聚体n = 3, n = 24显示最高的效力和选择性(32位和82倍。分别)alpha2C-adrenoceptor受体结合和功能研究(分别为42,交易量)测量营地变化利用细胞荧光素酶报告基因分析。二聚体(n = 3和n = 24)有很高的选择性(> 1000倍)alpha2C-adrenoceptor相比三alpha1-adrenoceptor亚型。这些研究结果表明,添加垫片联系二价育亨宾分子配体的发展提供了一个成功的方法是有效的和高度选择性alpha2C-adrenoceptor。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
育亨宾	Alpha-2C肾上腺素能受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节