安体舒通约束力的决定因素在盐皮质激素受体特异性。
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罗杰森调频,姚明YZ,史密斯BJ, Dimopoulos N,富勒PJ
安体舒通约束力的决定因素在盐皮质激素受体特异性。
J摩尔性。2003年12月,31 (3):573 - 82。
- PubMed ID
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14664717 (在PubMed]
- 文摘
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螺内酯是一种盐皮质激素受体拮抗剂(先生)在临床使用。化合物具有非常低的亲和力的糖皮质激素受体(GR)。螺内酯的决定因素的结合特异性先生研究了配体结合域之间使用嵌合体创建和GR先生(精神的小黑裙)。这些嵌合体以前用来研究醛固酮结合特异性先生螺内酯能够强烈竞争((3)H)醛固酮和((3)H)地塞米松绑定到包含氨基酸的嵌合体先生804 - 874,和弱[(3)H]地塞米松绑定到包含氨基酸的嵌合体氨基酸先生的672 - 803 804 - 874也醛固酮结合特异性的关键。小黑裙先生的模型绑定到醛固酮和螺内酯晶体结构的基础上创建孕酮受体的小黑裙。先生的配体结合口袋的小黑裙模型由23个氨基酸,本质上主要是疏水的。分析该模型的实验数据表明,螺内酯结合特异性不是由氨基酸配体结合的口袋里。