乙基异丙基阿米洛利抑制平滑肌细胞增殖和迁移,诱导细胞凋亡,对抗尿激酶纤溶酶原激活物的活动。

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陈YX, O ' brien ER

乙基异丙基阿米洛利抑制平滑肌细胞增殖和迁移,诱导细胞凋亡,对抗尿激酶纤溶酶原激活物的活动。

杂志杂志。2003年7月,81 (7):730 - 9。

PubMed ID

12897821 (在PubMed

]

文摘

阿米洛利抑制活化的Na (+) - h +换热器(新人道),一个关键的步骤,平滑肌细胞(SMC)的增长。虽然阿米洛利治疗降低SMC增殖和迁移,以及实验病变形成,这些影响并不仅仅由于新人道的抑制并保持不完全理解。本研究的目的是检查机制amiloride-induced SMC增殖和迁移的衰减,专门考察细胞凋亡的潜在作用和尿激酶纤溶酶原激活物在这些过程(uPA)活动。兔smc在组织文化中被暴露于10 - 80 microM阿米洛利模拟乙基异丙基阿米洛利(EIPA)。与控制相比,EIPA减少DNA合成,细胞数量,和线粒体呼吸,但没有在静止或增殖细胞毒性作用。Boyden室试验,EIPA减少uPA-induced SMC迁移。此外,在SMC划痕试验EIPA治疗导致重新繁衍细胞的数量减少了66%,减少了92%的数量增殖细胞,和37-fold凋亡细胞的数量增加。SMC细胞凋亡被本地化的划痕边缘,细胞增殖和bcl - 2表达缺席。最后,uPA酶活性在细胞培养基降低smc EIPA-treated与控制。因此,EIPA抑制SMC增殖和迁移,诱导细胞凋亡,对抗uPA活动,分别作为代理,需要进一步研究减少血管损伤的形成。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
阿米洛利	Urokinase-type纤溶酶原激活物	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节