Alendronate protein-tyrosine-phosphatase-meg1的抑制。

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Alendronate protein-tyrosine-phosphatase-meg1的抑制。

生物化学杂志。1997年9月15日,54 (6):721 - 7。

PubMed ID

9310349 (在PubMed

]

文摘

Alendronate (4-amino-1-hydroxybutylidene-1 1-bisphosphonate)是一种强有力的二磷酸盐抑制监测骨吸收和已被证明有效的治疗骨质疏松症。然而,其分子作用机制并没有精确的定义。在这里我们报告,alendronate是一种有效的抑制剂的protein-tyrosine-phosphatase-meg1 (PTPmeg1)。两个底物被用于这项研究:荧光素二磷酸和phosphotyrosyl肽src-pY527。与衬底,alendronate PTPmeg1抑制剂是一个缓慢的绑定。在其他磷酸盐治疗研究,alendronate PTPmeg1更有效和选择性。荧光素二磷酸水解的PTPε和PTPmeg1 alendronate敏感,IC50值小于1 microM;PTPsigma,然而,在同等条件下,抑制了只有50%与141年microM alendronate。同样,src-pY527衬底,alendronate抑制也依赖。Alendronate抑制PTPmeg1的IC50值23 microM PTPsigma的IC50值2 microM,并没有在浓度抑制PTPε1毫米。Alendronate抑制这三个中,和两个基板是一致的形成三元复杂的酶组成,底物和抑制剂。 PTP inhibition by hisphosphonates or vanadate was diminished by the metal chelating agent EDTA, or by the reducing agent dithiothreitol, suggesting that a metal ion and the oxidation of a cysteine residue are required for full inhibition. These observations show substrate- and enzyme-specific PTP inhibition by alendronate and support the possibility that a certain PTP(s) may be the molecular target for alendronate action.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Alendronic酸	Receptor-type酪氨酸受体磷酸酶年代	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Alendronic酸	酪氨酸受体磷酸酶non-receptor类型4	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节