糖皮质激素受体的药理特性主要人类支气管上皮细胞。
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果聚糖TD、Babin EA Yamamura嗨,JW盛开
糖皮质激素受体的药理特性主要人类支气管上皮细胞。
生物化学杂志。1999年5月1日,57 (9):1003 - 9。
- PubMed ID
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10796070 (在PubMed]
- 文摘
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支气管上皮细胞发挥重要作用在放大和延续气道炎症和可能吸入类固醇的目标。我们已经在主要人类支气管上皮细胞糖皮质激素受体的特征。北部和免疫印迹分析糖皮质激素受体信使rna和蛋白质的表达,分别在主支气管上皮细胞。这些受体的活动展示了使用放射性配体结合试验。与药物特异性的高亲和性结合了[3 h]地塞米松。平衡离解常数(Kd)和结合位点密度(Bmax) [3 h]地塞米松决定从饱和等温线分别为4.4 nM x /除以0.95 (SEM)和30.1 fmol /毫克蛋白+ / -6.4 (SEM)。糖皮质激素受体被激活,地塞米松评估使用glucocorticoid-responsive记者质粒,pTAT3-CAT。基本人类支气管上皮细胞转染这记者质粒导致35-fold激活转录后地塞米松刺激(10 (6)M)。糖皮质激素受体拮抗剂ru - 486(米非司酮)大大抵消地塞米松对糖皮质激素受体激活的影响,表明地塞米松的作用是特定的,是通过糖皮质激素受体介导的。总之,我们的研究表明,人类支气管上皮细胞的主要文化具有糖皮质激素受体功能作为ligand-activated转录监管机构。糖皮质激素受体的存在赋予他们的响应性糖皮质激素和表明,气道上皮细胞可能是吸入类固醇的抗炎效果的目标。