导航

米非司酮

识别

总结

米非司酮是皮质醇受体阻断剂用于治疗库欣综合征,并终止妊娠怀孕70天。

品牌名称
Korlym, Mifegymiso
通用名称
米非司酮
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB00834
背景

米非司酮是一种孕和糖皮质激素激素拮抗剂。其抑制孕酮诱发出血在黄体期和怀孕初期通过释放内源性前列腺素从子宫内膜或蜕膜。糖皮质激素受体拮抗剂,药物已经用于治疗患者hypercortisolism nonpituitary库欣综合症。两个销售形式的米非司酮Mifeprex®(米非司酮200毫克)和Korlym™(米非司酮300毫克)。目前正在调查用于精神病抑郁症(3期试验)。

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:429.5937
单一同位素的:429.266779369
化学公式
C29日H35没有2
同义词
  • Mifepriston
  • Mifepristona
  • 米非司酮
  • 米非司酮
  • Mifepristonum
外部id
  • RU 38486
  • RU 486
  • ru - 38486
  • ru - 486
  • RU486

药理学

指示

宫内妊娠的医疗终止怀孕49天。还表示控制高血糖二级hypercortisolism内源性库兴氏综合征患者在成人2型糖尿病或葡萄糖耐受不良,不适合手术或手术不成功。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
相关的治疗
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
了解更多
避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

米非司酮是合成类固醇antiprogestational医疗终止的影响表示通过怀孕49天的子宫内怀孕。剂量的1毫克/公斤或更高的米非司酮可以对抗黄体酮在女性的子宫内膜和子宫肌层的效果。在怀孕期间,复合糖分会让子宫肌层contraction-inducing前列腺素的活性。米非司酮展品antiglucocorticoid和弱antiandrogenic活动。活动后的大鼠的糖皮质激素地塞米松抑制剂量米非司酮的10到25毫克/公斤。剂量为4.5毫克/千克或更大的人类导致补偿性的促肾上腺皮质激素(ACTH)和皮质醇。

的作用机制

米非司酮的anti-progestational活动的结果与孕酮在孕激素受体竞争互动网站。基于研究各种口服剂量在一些动物(老鼠,老鼠,兔子和猴子),复合抑制内源性或外源性孕激素的活性。终止怀孕的结果。

治疗库欣综合征,米非司酮块绑定的皮质醇受体。它不减少皮质醇生产,但减少过多的皮质醇的影响,如高血糖水平。

目标 行动 生物
一个孕激素受体
拮抗剂
 人类
一个糖皮质激素受体
拮抗剂
 人类
U前列腺特异性抗原 不可用 人类
U核受体亚科1群成员2 不可用 人类
吸收

20毫克口服剂量的绝对生物利用度为69%

的体积分布

不可用

蛋白结合

98%(与血浆蛋白,白蛋白和1-acid糖蛋白)

新陈代谢

肝。肝的细胞色素P450 3 a4同工酶N-monodemethylated代谢物(俄文42 633);俄文42 698,结果从两个甲基的损失位置11β;和俄文42 698,结果从终端17-propynyl链的羟基化。

在产品下面查看合作伙伴的反应

路线的消除

粪便:83%;肾:9%。

半衰期

18个小时

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

几乎所有的女性接受米非司酮将报告不良反应,可以预期,许多报告超过一个这样的反应。beplayapp大约90%的患者报告不良反应管理米索前列醇在三天之后的治疗过程。副作用包括更大的比一个沉重的月经期出血,腹痛,子宫痉挛,恶心,呕吐,腹泻。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
Abametapir 的血清浓度米非司酮可以结合Abametapir时增加。
Abatacept 的新陈代谢米非司酮结合Abatacept时可以增加。
Abciximab 不利影响的风险或严重性可以增加当米非司酮与Abciximab相结合。
Abemaciclib 时可以降低血清浓度Abemaciclib结合米非司酮。
Abrocitinib 的新陈代谢时可以减少Abrocitinib结合米非司酮。
Acalabrutinib 的新陈代谢Acalabrutinib结合米非司酮时可以增加。
阿卡波糖 时可以增加低血糖的风险或严重性阿卡波糖结合米非司酮。
醋丁洛尔 米非司酮的治疗效果与醋丁洛尔结合使用时,可以增加。
苊香豆醇 苊香豆醇的血清浓度可以增加时结合米非司酮。
对乙酰氨基酚 的新陈代谢米非司酮可以增加与对乙酰氨基酚相结合。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 避免葡萄柚产品。葡萄柚抑制米非司酮通过CYP3A4代谢通路从而导致米非司酮的血清水平上升。
  • 带食物。服用米非司酮与食物被证明能增加血清水平的米非司酮。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
国际/其他品牌
Corlux (Corcept疗法合并)/Mefipil (Abbott)/Mifegyne (Exelgyn实验室)/Mifeprex (Danco实验室)
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Korlym 平板电脑 300毫克/ 1 口服 Corcept疗法 2012-02-17 不适用 美国国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
米非司酮 平板电脑 200毫克/ 1 口服 GenBioPro公司。 2019-05-01 不适用 美国国旗
米非司酮 平板电脑 200毫克/ 1 口服 加拿大PCI制药服务公司。 2019-04-11 不适用 美国国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
MEDABON 米非司酮(200毫克)+米索前列醇(0.2毫克) 平板电脑 บริษัทฟาร์มาแลนด์(1982)จำกัด 2014-12-30 2020-10-13 泰国的国旗
Mifegymiso 米非司酮(200毫克)+米索前列醇(200微克) 设备;平板电脑 颊;口服 Linepharma国际有限公司 2017-01-10 不适用 加拿大的国旗
Mifiso 米非司酮(200毫克)+米索前列醇(200微克) 设备;平板电脑 颊;口服 Linepharma国际有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗

类别

ATC代码
G03XB01——米非司酮 G03XB51米非司酮,组合
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为oxosteroids。这些是类固醇衍生品携带C = O组类固醇骨架。
王国
有机化合物
超类
脂肪和类脂分子
类
类固醇和类固醇衍生品
子课
Oxosteroids
直接父
Oxosteroids
选择父母
3-oxosteroids/17-hydroxysteroids/Dialkylarylamines/苯胺和取代苯胺类/Cyclohexenones/Ynones/叔醇/环醇类和衍生品/Organopnictogen化合物/有机氧化物
显示一个
基
17-hydroxysteroid/3-oxosteroid/酒精/胺/苯胺或取代苯胺类/芳香homopolycyclic化合物/苯环型的/羰基/循环酒精/环酮
显示17
分子框架
芳香homopolycyclic化合物
外部描述符
3-oxo类固醇(CHEBI: 50692)/甾烷和衍生品(C07652)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
320年t6rnw1f
化学文摘号
84371-65-3
InChI关键
VKHAHZOOUSRJNA-GCNJZUOMSA-N
InChI
InChI = 1 s / C29H35NO2 c1-5-15-29(32) 16-14-26-24-12-8-20-17-22(31) 16-14-26-24-12-8-20-17-22(20) 27日(24)25(18-28(26岁,29)2)19-6-9-21 (10-7-19)30 (3)4 / h6-7, 9 - 10、17 - 26、32 h, 8日,11 - 14,16日18 h2, 1-4H3 / t24 -, 25 +, 26、28、29 / mo / s1
国际命名
(1,3,3 bs, 10 r,作为11日)-10 -[4 -(二甲胺基)苯基]1-hydroxy-11a-methyl-1 - (prop-1-yn-1-yl) 1 h, 2小时,3小时,3啊,3 bh, 4 h, 5 h, h, 7 8 h, h, 9 10 h, 11 h, 11 ah-cyclopenta phenanthren-7-one
微笑
[H] [C@@] 12 CC (C@@) (O) (C # CC) [C@@] 1 (C) C [C@H] (C1 = CC = C (C = C1) N (C) C) C1 = C3CCC (= O) C = C3CC [C@@] 21 [H]

引用

合成参考

纳兰德拉·乔希,Anil Khile尼普拉丹,“小说变形形式M米非司酮和过程的准备。”U.S. Patent US20070105828, issued May 10, 2007.

 US20070105828
一般引用
  1. Fiala C, Gemzel-Danielsson凯西:审查使用米非司酮药物流产与前列腺素类似物。避孕措施。2006年7月,74 (1):66 - 86。2006年5月19日Epub。(文章]
  2. Heikinheimo O, Kekkonen R, Lahteenmaki P:米非司酮药物动力学的人类揭示见解微分antiprogestin行动机制。避孕措施。2003年12月,68 (6):421 - 6。(文章]
  3. Chabbert-Buffet N, Meduri G,布沙尔P,施皮茨IM:选择性孕激素受体调节剂和孕激素拮抗剂:作用机制和临床应用。哼天线转换开关May-Jun更新。2005;11 (3):293 - 307。Epub 2005年3月24日。(文章]
  4. 施皮茨IM, Bardin CW,本顿L,罗宾斯:怀孕早期终止与米非司酮和米索前列醇在美国。郑传经地中海J。1998年4月30日;338 (18):1241 - 7。(文章]
  5. 比亚乔G·冯·Hertzen H,亨Z, Bilian X,程L:随机试验的荟萃分析比较不同剂量米非司酮紧急避孕。避孕措施。2003年12月,68 (6):447 - 52。(文章]
  6. Fjerstad M, Trussell J, Sivin我·利希滕贝格,Cullins V:利率变化后发生严重感染的治疗药物流产。郑传经地中海J。2009年7月9日,361 (2):145 - 51。doi: 10.1056 / NEJMoa0809146。(文章]
人类代谢组数据库
HMDB0014972
KEGG药物
D00585
KEGG化合物
C07652
PubChem化合物
55245年
PubChem物质
46505795
ChemSpider
49889年
BindingDB
50072024
RxNav
6964年
ChEBI
50692年
ChEMBL
CHEMBL1276308
锌
ZINC000003831128
治疗目标数据库
DAP000090
网页
PA450500
药理学指南
三磷酸鸟苷药物页面
PDBe配体
486年
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
米非司酮
PDB项
1 nhz/2 w8y/3 h52/3 qt0/4 ltw/5 uc1/5 uc3
FDA的标签
下载 (46.5 KB)
化学物质
下载 (57.1 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 积极不招聘 卫生服务研究 早期自然流产/妊娠相关 1
4 完成 不可用 焦虑性障碍/创伤后应激障碍(PTSD) 1
4 完成 卫生服务研究 堕胎,治疗 1
4 完成 卫生服务研究 早期自然流产/妊娠相关 1
4 完成 卫生服务研究 月经调节 1
4 完成 预防 怀孕早期终止/药物流产/流产后避孕 1
4 完成 治疗 堕胎在怀孕中期 2
4 完成 治疗 堕胎的人 1
4 完成 治疗 堕胎,3个月 1
4 完成 治疗 Anembryonic怀孕/妊娠期异常/子宫内的胎儿死亡术语 1

药物经济学

制造商
  • Danco实验室有限责任公司
外包商
  • Danco实验室有限责任公司
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服 300毫克/ 1
平板电脑
设备;平板电脑 颊;口服
平板电脑 口服 600毫克
平板电脑 口服 200毫克
平板电脑 口服
平板电脑 口服 200毫克/ 1
价格
单元描述 成本 单位
Mifeprex 200毫克片剂 90.0美元 平板电脑
beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US8921348 没有 2014-12-30 2028-08-27 美国国旗
US9829495 没有 2017-11-28 2036-08-15 美国国旗
US9943526 没有 2018-04-17 2036-04-20 美国国旗
US10006924 没有 2018-06-26 2036-08-12 美国国旗
US10166243 没有 2019-01-01 2036-04-20 美国国旗
US10166242 没有 2019-01-01 2036-04-20 美国国旗
US10151763 没有 2018-12-11 2037-01-18 美国国旗
US10195214 没有 2019-02-05 2037-06-19 美国国旗
US10231983 没有 2019-03-19 2038-08-22 美国国旗
US10314850 没有 2019-06-11 2038-08-22 美国国旗
US10500216 没有 2019-12-10 2033-03-05 美国国旗
US10495650 没有 2019-12-03 2036-08-12 美国国旗
US10660904 没有 2020-05-26 2036-04-20 美国国旗
US10780097 没有 2020-09-22 2038-08-22 美国国旗
US10842800 没有 2020-11-24 2037-06-19 美国国旗
US10842801 没有 2020-11-24 2032-11-15 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 191 - 196°C FDA的标签
水溶度 不溶性 FDA的标签
logP 4.5 不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.00336毫克/毫升 ALOGPS
logP 5.33 ALOGPS
logP 5.13 Chemaxon
日志 -5.1 ALOGPS
pKa最强(酸性) 12.87 Chemaxon
pKa最强(基本) 4.89 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体数 3 Chemaxon
氢供体数 1 Chemaxon
极地表面面积 40.542 Chemaxon
可旋转键数 3 Chemaxon
折射性 132.58米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 50.693 Chemaxon
数量的戒指 5 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 1.0
血脑屏障 + 0.7135
Caco-2渗透 + 0.6716
22基板 底物 0.643
我22抑制剂 抑制剂 0.8564
22抑制剂二世 抑制剂 0.8387
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8177
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7606
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.9116
CYP450 3 a4衬底 底物 0.8334
CYP450 1 a2衬底 抑制剂 0.9106
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.6293
CYP450 2 d6抑制剂 抑制剂 0.8931
CYP450 2 c19抑制剂 抑制剂 0.8994
CYP450 3 a4酶抑制剂 抑制剂 0.796
CYP450抑制滥交 高CYP抑制滥交 0.6129
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.856
致癌性 Non-carcinogens 0.825
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9971
大鼠急性毒性 2.7705 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9177
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.6879
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
MS / MS谱、积极的 质/女士 splash10 - 001 - i - 0332900000 - 9 - cbfa7fe6866f246577a
1 h NMR谱 一维核磁共振 不适用
13 c NMR谱 一维核磁共振 不适用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
细节 1。孕激素受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
锌离子结合
特定的功能
类固醇激素及其受体参与真核基因表达的调控,影响细胞增殖和分化在目标组织。孕激素受体……
基因名字
PGR
Uniprot ID
P06401
Uniprot名字
孕激素受体
分子量
98979.96哒
引用
  1. Greb RR, Kiesel L, Selbmann AK, Wehrmann M,霍金GD,古德曼,米非司酮Wallwiener D:不同的行动(486年俄罗斯)在灵长类动物的子宫内膜腺体和间质。哼天线转换开关。1999年1月,14 (1):198 - 206。(文章]
  2. 朱阳光M, G,周L:[米非司酮对孕激素受体的表达在子宫leiomyomata信使RNA和蛋白质)。陈中华福柯4月杂志。1998;33(4):227 - 31所示。(文章]
  3. Hazra BG Basu年代,毛孔VS, Joshi PL, Pal D, Chakrabarti P:合成11β- (4-dimethylaminophenyl) -17 beta-hydroxy-17alpha (3-methyl-1-butynyl) 4, 9-estradien-3-one和11β- (4-acetophenyl) - 17 beta-hydroxy-17alpha (3-methyl-1-butynyl) 4, 9-estradien-3-one:两个新的类似物的米非司酮(ru - 486)。类固醇。2000年3月,65 (3):157 - 62。(文章]
  4. 程高Y, L,刘Y:[米非司酮的失败引起的中断怀孕:点突变在人类基因密码子722孕激素受体基因)。陈中华福柯9月杂志。1998;33 (9):549 - 52。(文章]
  5. 江J,吴R,王Z:[米非司酮对雌激素受体和孕激素受体的表达在人类正位的培养和异位子宫内膜)。陈中华福柯。2001年4月;36(4):218 - 21所示。(文章]
  6. 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
细节 2。糖皮质激素受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
锌离子结合
特定的功能
受体对糖皮质激素(GC)。有双重作用方式:作为转录因子结合糖皮质激素反应元素(GRE),核和线粒体DNA, modula……
基因名字
NR3C1
Uniprot ID
P04150
Uniprot名字
糖皮质激素受体
分子量
85658.57哒
引用
  1. 果聚糖TD、Babin EA Yamamura嗨,布鲁姆JW:药理特性主要人类支气管上皮细胞糖皮质激素受体。生物化学杂志。1999年5月1日,57 (9):1003 - 9。(文章]
  2. Attardi BJ, Burgenson J, Hild SA,小卷:体外antiprogestational / antiglucocorticoid活动和黄体酮和假定的代谢产物和合成的糖皮质激素受体结合国开行的衍生品——2914年,国开行- 4124和米非司酮。J类固醇生物化学杂志。2004年3月,88 (3):277 - 88。(文章]
  3. Aida K,施问,王J, VandeBerg杰,麦当劳T, Nathanielsz P,王XL:倍他米松的影响(BM)内皮一氧化氮合酶(以挪士)表达在成人狒狒股动脉内皮细胞。J类固醇生物化学杂志。2004年8月,91 (4 - 5):219 - 24。(文章]
  4. 顾G, Hentunen助教,nar M, Harkonen PL, Vaananen香港:雌激素保护主要对激素性骨细胞凋亡。细胞凋亡。2005;10 (3):583 - 95。(文章]
  5. •德•巴勃罗RM Villaran射频Arguelles年代,Herrera AJ, Venero杰,阿亚拉,卡诺J,马查多一个:压力增加易受炎症大鼠前额叶皮层。J > 2006年5月24日,26日(21):5709 - 19所示。(文章]
  6. Ayalasomayajula SP,阿什顿P Kompella乌兰巴托:肤轻松通过糖皮质激素受体抑制VEGF的表达在人类视网膜色素上皮(ARPE-19)细胞和TNF-alpha-induced血管生成在小鸡绒毛膜尿囊的膜(凸轮)。J Ocul杂志。2009年4月,25 (2):97 - 103。doi: 10.1089 / jop.2008.0090。(文章]
细节 3所示。前列腺特异性抗原
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
水解semenogelin-1从而导致液化的凝块。
特定的功能
肽链内切酶活性
基因名字
KLK3
Uniprot ID
P07288
Uniprot名字
前列腺特异性抗原
分子量
28741.1哒
引用
  1. 康Z,珍妮OA Palvimo JJ: Coregulator招聘和组蛋白修饰在转录调节雄激素受体。摩尔性。2004年11月18日(11):2633 - 48。Epub 2004年8月12日。(文章]
细节 4所示。核受体亚科1群成员2
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
锌离子结合
特定的功能
核受体结合,激活各种内源性和异型生物质化合物。转录因子的转录激活多种基因参与新陈代谢的一个…
基因名字
NR1I2
Uniprot ID
O75469
Uniprot名字
核受体亚科1群成员2
分子量
49761.245哒
引用
  1. 克雷奇默XC,鲍德温WS:汽车和PXR: xenosensors内分泌干扰剂吗?化学生物相互作用。2005年8月15日,155 (3):111 - 28。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 2 d6
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责许多药物的新陈代谢和环境化学物质氧化。它是参与代谢的药物,如那儿肾上腺素受体拮抗剂,三环…
基因名字
CYP2D6
Uniprot ID
P10635
Uniprot名字
细胞色素P450 2 d6
分子量
55768.94哒
引用
  1. 他K,伍尔夫TF, Hollenberg PF:系统失活的细胞色素p - 450 - 3 a4米非司酮(RU486)。J Exp其他杂志》1999年2月,288 (2):791 - 7。(文章]
细节 2。细胞色素P450 2 c8
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP2C8
Uniprot ID
P10632
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c8
分子量
55824.275哒
引用
  1. 米非司酮FDA标签(文件]
细节 3所示。细胞色素P450 2 c9
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP2C9
Uniprot ID
P11712
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c9
分子量
55627.365哒
引用
  1. PDR (链接]
细节 4所示。细胞色素P450 3 a4
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
诱导物
通用函数
维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
引用
  1. Yueh MF, Kawahara M, Raucy J:高容量评估CYP3A4-mediated生物药物的相互作用:诱导和抑制在一个细胞系。药物金属底座Dispos。2005年1月,38 - 48。33 (1):Epub 2004年10月1日。(文章]
  2. 张成泽GR,驱魔师LZ: Antiprogestin药效学、药物动力学,和新陈代谢:影响其长期使用。J Pharmacokinet Biopharm。1997; 12月25 (6):647 - 72。(文章]
  3. 张成泽GR,驱魔师LZ: Antiprogestin-mediated失活的细胞色素P450 3 a4。药理学。1998年3月,56 (3):150 - 7。doi: 10.1159 / 000028193。(文章]
  4. 马B, Polsky-Fisher SL,维氏年代,崔D,罗德里格斯广告:细胞色素P450 3依赖新陈代谢的一种强有力的和选择性的γ-氨基丁酸Aalpha2/3受体激动剂体外:参与细胞色素P450 3 a5显示两相的动力学。药物金属底座Dispos。2007年8月,35 (8):1301 - 7。doi: 10.1124 / dmd.107.014753。Epub 2007年4月25日。(文章]
  5. 追问纯粹J, Smit M,温克M:评价策略的评估涉及细胞色素P450酶的药物之间的相互作用。欧元J药物金属底座Pharmacokinet。2018年12月,43 (6):737 - 750。doi: 10.1007 / s13318 - 018 - 0485 - 7。(文章]
  6. 弗洛克哈特药物的相互作用(表链接]
  7. FDA Mifeprex(米非司酮)标签(链接]
细节 5。细胞色素P450 3 a5
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP3A5
Uniprot ID
P20815
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a5
分子量
57108.065哒
引用
  1. 翱翔毫克,污垢K,莱利RJ:比较分析底物和抑制剂CYP3A4和CYP3A5的交互。Xenobiotica。2006年4月,36 (4):287 - 99。doi: 10.1080 / 00498250500446208。(文章]
  2. 他YQ,汗KK柯瑞亚MA Halpert JR:米非司酮的微分氧化细胞色素P450 3 a4和a5:选择性失活的P450 3 a4。药物金属底座Dispos。2002年9月,30 (9):985 - 90。(文章]
  3. 弗洛克哈特药物的相互作用(表链接]

转运蛋白

细节 1。22 - 1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
诱导物
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
依赖资源在耐多药外排泵负责减少药物积累细胞。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药性蛋白1
分子量
141477.255哒
引用
  1. Geick, Eichelbaum M,伯克O:核受体响应元素调解肠道凋亡诱导了利福平。生物化学杂志。2001年5月4日,276 (18):14581 - 7。Epub 2001年1月31日。(文章]
  2. Lecureur V,包啊,Guillouzo答:antiprogestatin药物俄文486增强阿霉素耐药的细胞毒性细胞通过抑制22函数。2月。1994年11月28日,355 (2):187 - 91。(文章]
细节 2。耐多药resistance-associated蛋白1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
运输活动
特定的功能
协调出口从细胞质中有机阴离子和药物。介导ATP-dependent运输谷胱甘肽,谷胱甘肽共轭,白三烯C4, estradiol-17-beta-o-glucuronide methotre…
基因名字
ABCC1
Uniprot ID
P33527
Uniprot名字
耐多药resistance-associated蛋白1
分子量
171589.5哒
引用
  1. Payen L, Delugin L,礼貌,Trinquart Y, Guillouzo,束O:逆转MRP-mediated人类肺癌细胞的多药耐药性antiprogestatin RU486药物。生物化学Biophys Res Commun。1999年5月19日,258 (3):513 - 8。(文章]
细节 3所示。胆汁盐泵出口
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
运输活动
特定的功能
参与ATP-dependent肝细胞分泌的胆汁盐进入小管。
基因名字
ABCB11
Uniprot ID
O95342
Uniprot名字
胆汁盐泵出口
分子量
146405.83哒
引用
  1. 皮德森JM, Matsson P Bergstrom CA Hoogstraate J,诺尔,LeCluyse EL, Artursson P:临床相关的药物相互作用的早期识别与人类胆汁盐出口泵(BSEP / ABCB11)。Toxicol Sci。2013年12月,136 (2):328 - 43。doi: 10.1093 / toxsci / kft197。Epub 2013年9月6日。(文章]
细节 4所示。溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
特定的功能
介导的Na(+)独立吸收有机阴离子如普伐他汀,牛磺胆酸盐、甲氨蝶呤、硫酸脱氢表雄酮,17-beta-glucuronosyl雌二醇,雌素酮硫酸盐,小白鼠…
基因名字
SLCO1B1
Uniprot ID
Q9Y6L6
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b1
分子量
76447.99哒
引用
  1. Gui C,苗族Y,汤普森L, Wahlgren B,模拟M,斯蒂格·B, Hagenbuch B:孕烷X受体配体对交通的影响由人类OATP1B1和OATP1B3。欧元J杂志。2008年4月14日,584 (1):57 - 65。doi: 10.1016 / j.ejphar.2008.01.042。Epub 2008年2月8日。(文章]
细节 5。溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b3
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
特定的功能
介导的Na(+)独立吸收有机阴离子如17-beta-glucuronosyl雌二醇,牛磺胆酸盐、三碘甲状腺氨酸(T3)、白三烯C4,硫酸脱氢表雄酮(DHEAS), methotre……
基因名字
SLCO1B3
Uniprot ID
Q9NPD5
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b3
分子量
77402.175哒
引用
  1. Gui C,苗族Y,汤普森L, Wahlgren B,模拟M,斯蒂格·B, Hagenbuch B:孕烷X受体配体对交通的影响由人类OATP1B1和OATP1B3。欧元J杂志。2008年4月14日,584 (1):57 - 65。doi: 10.1016 / j.ejphar.2008.01.042。Epub 2008年2月8日。(文章]

药物在6月13日创建,2005年十三24 /更新2022年1月2日由