2-Benzenesulfonyl-8a-benzyl-hexahydro-2H-isoquinolin-6-ones选择性糖皮质激素受体拮抗剂。
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克拉克RD,雷数控Blaney P, Crackett PH值,赫尔利C,威廉姆斯K,戴克HJ,克拉克DE,在业点,狄维士R,黄,白,Belanoff JK
2-Benzenesulfonyl-8a-benzyl-hexahydro-2H-isoquinolin-6-ones选择性糖皮质激素受体拮抗剂。
地中海Bioorg化学。2007年10月15日,17 (20):5704 - 8。Epub 2007年8月19日。
- PubMed ID
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17822897 (在PubMed]
- 文摘
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2-azadecalin环系统评估的支架制备糖皮质激素受体(GR)拮抗剂。亲和力高,选择性GR拮抗剂发现基于一个假设的绑定模式与甾族的GR拮抗剂ru - 43044。2-Benzenesulfonyl取代8 a-benzyl-hexahydro-2h-isoquinolin-6-ones以(R) -37年低摩尔亲和力GR与适度的功能活动(200海里)报告基因分析。这些化合物是没有其他甾体受体的亲和力(呃,AR,先生和公关)。基于另一个假定的绑定模式类似物(CP-like)被发现是不活跃的。