合成和米非司酮antigestagenic活动衍生品。

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Hodl C, Raunegger K,斯特罗姆R,艾克尔GF, Kunert O, Sturm年代,塞格尔C, Haslinger E,施泰纳R,施特劳斯WS,施拉姆HW

合成和米非司酮antigestagenic活动衍生品。

J地中海化学。2009年3月12日,52 (5):1268 - 74。doi: 10.1021 / jm800985z。

PubMed ID
19216549 (在PubMed
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文摘

一系列米非司酮衍生品与不同位置4中“链接器组”的苯基环的11 beta-position类固醇支架(2-41)合成。他们antigestagenic活动决定细胞试验(T47-D乳腺癌细胞碱性磷酸酶测定)并与母体化合物的米非司酮。SAR定量构效关系的研究,揭示两亲油性的影响和基于部分电荷的范德瓦耳斯生物活性表面积描述符。内描述的一系列化合物,在这项研究中,三个米非司酮衍生品与相当高antigestagenic活动。这些化合物被认为是有用的起始原料合成的生理稳定或可分裂的孕激素受体结合轭合物用于治疗或诊断目的。

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绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
米非司酮 孕激素受体 集成电路50 (nM) 0.045 N /一个 N /一个 细节
米非司酮 孕激素受体 集成电路50 (nM) 0.021 N /一个 N /一个 细节