合成和生物活性的一部小说,高度有效的孕激素受体拮抗剂。
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福尔曼U, Hess-Stumpp H,克里夫,Neef G, Schwede W,霍夫曼J, Fritzemeier KH Chwalisz K
合成和生物活性的一部小说,高度有效的孕激素受体拮抗剂。
J医学杂志。2000年12月28日,43 (26):5010 - 6。
- PubMed ID
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11150172 (在PubMed]
- 文摘
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在此,我们描述一种新型的化学合成和药理特性,高度有效的孕激素受体(PR)拮抗剂,ZK 230211。引入17 alpha-pentafluorethyl侧链的d形环类固醇骨架允许高的组合antiprogestagenic活动很少或根本没有其他内分泌系统的影响。与许多其他antiprogestins ZK 230211没有转换到一个受体激动剂的蛋白激酶A (PKA)活化剂和显示高antiprogestagenic活动公关亚型PR-A PR-B。这种高antiprogestagenic活动也可以在几个体内模型演示。此外,这种化合物显示只有边际antiglucocorticoid效果。在肿瘤模型ZK 230211表现出很强的抗增殖作用。ZK的药理性质230211可能有用的治疗子宫内膜异位症,平滑肌瘤,乳腺癌,在激素替代疗法。