比较分析底物和抑制剂CYP3A4和CYP3A5的交互。

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比较分析底物和抑制剂CYP3A4和CYP3A5的交互。

Xenobiotica。2006年4月,36 (4):287 - 99。doi: 10.1080 / 00498250500446208。

PubMed ID

16684709 (在PubMed

]

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评估的作用细胞色素(CYP) 3 a5在肝药物代谢底物选择性和抑制的潜力超过60化合物对CYP3A4和使用大肠杆菌重组细胞株CYP3A5进行了评估。CYP3A4-mediated代谢成为主流的许多化合物的研究。然而,很多类似的药物给了CL (int)估计使用CYP3A5而CYP3A4包括咪达唑仑(CL (int) = 3.4和3.3 microl min (1) pmol (1))。重大CYP3A5-mediated新陈代谢也观察到一些药物包括米非司酮(CL (int) = 10.3和2.4 microl min (1) pmol(1)),和例如(CL (int) = 0.76和0.47 microl min (1) pmol (1))。大多数化合物研究显示更大的抑制潜在(IC(50))对CYP3A4相比CYP3A5(8倍降低平均)。更大程度的时间抑制和CYP3A4和CYP3A5相比也观察到。化合物本研究调查的范围显著扩展了以前的工作表明CYP3A5可能有一个重要的角色在药物代谢特别是人口表达高水平的CYP3A5和/或抑制CYP3A4 co-medications已知。

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
米非司酮	细胞色素P450 3 a5	蛋白质	人类	未知的	底物	细节