非甾体类糖皮质激素受体激动剂:发现芳基摘要戒指模仿。
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嗒嗒声,Coe DM, Demaine哒,哈代吉瓦,汉弗莱斯D, Inglis GG,约翰斯顿MJ,琼斯HT, D, Loiseau R, Minick DJ, Skone PA,开我,McLay IM,麦克唐纳SJ
非甾体类糖皮质激素受体激动剂:发现芳基摘要戒指模仿。
地中海Bioorg化学。2007年9月1;17 (17):4737 - 45。Epub 2007年6月26日。
- PubMed ID
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17616395 (在PubMed]
- 文摘
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从一个确定的一系列非甾体糖皮质激素受体(GR)受体激动剂,设计了大阵,新陈代谢不稳定benzoxazinone一半被取代。最初的冲击必定GR但缺乏受体激动剂活动。两个进一步的迭代后,强大的GR受体激动剂被发现20 d1e1有NFkappaB激动图片(50)8.8 (103%)。其他类似物如23 d1e1显示分离概要(NFkappaB图片(50)8.1 (103%),MMTV派克(50)7.02 (36%))。四氢化萘基还可以取代取代芳基等24个e1和25个e1。