糖皮质激素受体调节器的非甾体类;发现的受体激动剂引发tetrahydronaphthalene-benzoxazine系列。

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巴克M,嗒嗒声,科普利R, Demaine哒,汉弗莱斯D, Inglis GG,约翰斯顿MJ,琼斯HT, hasse还MV, D, Loiseau R,尼斯贝特认为L, Pacquet F, Skone PA,沙纳罕,磁带D Vinader VM,华盛顿M,开我,厄普顿R, McLay IM,麦克唐纳SJ

糖皮质激素受体调节器的非甾体类;发现的受体激动剂引发tetrahydronaphthalene-benzoxazine系列。

J地中海化学。2006年7月13日,49(14):4216 - 31所示。

PubMed ID

16821781 (在PubMed

]

文摘

tetrahydronaphthalene-benzoxazine糖皮质激素受体(GR)部分激动剂4 b产生强有力的GR的受体激动剂进行了优化。芳环取代的四氢化萘导致弱GR拮抗剂。发现一个“兴奋剂触发”饱和环上的取代基四氢化萘导致增加力量和有效的GR激动。这些化合物是功效选择性NFkB GR受体激动剂试验(代表transrepression效应)在一个MMTV GR受体激动剂化验(代表transactivation效应)。52岁和60 NFkB图片(50)= 8.92(105%)和8.69(92%)和MMTV派克(50)= 8.20(47%)和7.75(39%),分别为。触发取代基的影响在GR激动建模和讨论。36岁,52岁和60有炎症的小鼠模型抗炎活动与52和60,局部给药后效果与地塞米松相似。最初的领导是由手动发现协议对接方法,该方法和自动化。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
地塞米松	糖皮质激素受体	EC 50 (nM)	5.01	N /一个	N /一个	细节
地塞米松	糖皮质激素受体	集成电路50 (nM)	7.94	N /一个	N /一个	细节
地塞米松	糖皮质激素受体	集成电路50 (nM)	> 10000	N /一个	N /一个	细节
地塞米松	糖皮质激素受体	集成电路50 (nM)	1.17	N /一个	N /一个	细节
米非司酮	糖皮质激素受体	集成电路50 (nM)	> 1000	N /一个	N /一个	细节
米非司酮	糖皮质激素受体	集成电路50 (nM)	5.75	N /一个	N /一个	细节
米非司酮	糖皮质激素受体	集成电路50 (nM)	4.68	N /一个	N /一个	细节
强的松	糖皮质激素受体	集成电路50 (nM)	8.51	N /一个	N /一个	细节
强的松	糖皮质激素受体	EC 50 (nM)	31.62	N /一个	N /一个	细节