米非司酮药物动力学的人类揭示见解微分antiprogestin行动机制。

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Heikinheimo O, Kekkonen R, Lahteenmaki P

米非司酮药物动力学的人类揭示见解微分antiprogestin行动机制。

避孕措施。2003年12月,68 (6):421 - 6。

PubMed ID

14698071 (在PubMed

]

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米非司酮药物动力学的特点是快速吸收,长半衰期的25 - 30 h和高微摩尔的血清浓度后摄入> / = 100毫克剂量的药物。血清运输protein-alpha 1-acid糖蛋白(亚美大陆煤层气有限公司)调节血清动力学米非司酮的男人。绑定亚美大陆煤层气有限公司限制了组织的米非司酮,解释其低的体积分布和低代谢清除率的0.55 L /公斤/天。此外,类似的血清水平的米非司酮后摄入单一剂量超过100毫克可以解释的饱和血清亚美大陆煤层气有限公司的结合能力。米非司酮是广泛代谢通过脱甲基和羟基化,最初的代谢步骤由细胞色素p - 450 CYP3A4酶催化。三个最邻近的代谢物,即monodemethylated didemethylated米非司酮的羟化代谢产物,所有保留大量对人类孕激素和糖皮质激素受体亲和力。同时,这三个代谢物的血清水平范围类似的父米非司酮。因此,结合池mifepristone-plus其metabolites-seems负责米非司酮的生物学行为。最近关于怀孕终止和紧急避孕的临床研究都集中在优化剂量米非司酮。在这些研究中它已成为明显的妊娠终止的有效剂量不同于那些需要紧急contraception-mifepristone是有效的在紧急避孕10毫克的剂量,从而导致线性药物动力学。 However, the >/=200 mg doses of mifepristone needed for optimal abortifacient effects of mifepristone result in saturation of serum AAG and thus nonlinear pharmacokinetics. In view of the pharmacokinetic data, it may be speculated that dosing of mifepristone for pregnancy termination and for emergency contraception could be reduced to approximately 100 mg and 2-5 mg, respectively. It remains to be seen whether the newly synthesized, more selective antiprogestins will prove more efficacious in the clinical arena.

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药物

米非司酮