孕激素受体拮抗剂的发展从1,2-dihydrochromeno [3、4 f]喹啉受体激动剂药效团。

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智L, Ringgenberg JD,爱德华兹JP, Tegley厘米,西SJ Pio B, Motamedi M,琼斯TK, Marschke KB,但是德,施克拉德WT

孕激素受体拮抗剂的发展从1,2-dihydrochromeno [3、4 f]喹啉受体激动剂药效团。

Bioorg地中海化学。2003年6月16日,13 (12):2075 - 8。

PubMed ID
12781198 (在PubMed
]
文摘

一系列的1,2-dihydrochromeno [3、4 f]喹啉衍生物是合成生物化验和测试来评估非甾体类孕酮受体调制器药效团antiprogestins (4)。确定了一些有力的类似物在d形环取代基的修改。

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绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
米非司酮 糖皮质激素受体 集成电路50 (nM) 0.8 N /一个 N /一个 细节
米非司酮 孕激素受体 Ki (nM) 1.1 N /一个 N /一个 细节
米非司酮 孕激素受体 集成电路50 (nM) 3.3 N /一个 N /一个 细节
米非司酮 孕激素受体 EC 50 (nM) 0.3 N /一个 N /一个 细节