车,PXR: xenosensors内分泌干扰剂吗?

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克雷奇默XC,鲍德温WS

车,PXR: xenosensors内分泌干扰剂吗?

化学生物相互作用。2005年8月15日,155 (3):111 - 28。

PubMed ID

16054614 (在PubMed

]

文摘

的孕烷x受体(PXR)和本构雄烷受体(汽车)是孤儿核受体激活多种配体。目前仍不确定是否这些受体的高亲和性配体或相反功能更广义类固醇/异型生物质传感器。几个类固醇受体是重要的监管机构和异型生物质解毒酶和转运蛋白(阶段》)在肝脏和肠道,从而适应化学应力有重要的调控作用。解毒蛋白诱导负责代谢、胆汁酸的失活和运输,甲状腺和类固醇激素,众多的环境化学物质,和一些药物。PXR和汽车收到他们的名字,因为类固醇配体激活和抑制其转录活性,分别。有趣的是,一些类固醇和类固醇模仿激活一个或两个受体,包括一些内分泌干扰化学物质。环境雌激素,如农药甲氧氯、硫丹,狄氏剂,滴滴涕,增塑剂壬基酚激活PXR或PXR和汽车。因为PXR和汽车由许多类固醇和内分泌干扰剂激活,看来这些受体保护内分泌系统的完整性。他们意识到人工催化学物质的增加,反过来,诱发解毒。此外,PXR和汽车诱导酶,如CYP2B和CYP3A家庭成员,负责代谢类固醇和甲状腺激素,这可能改变其正常的生理功能。 This review summarizes the available data on the activity of endocrine disrupters and endocrine active chemicals on PXR and CAR, examines the role of PXR and CAR in protection from these chemicals, and evaluates potential adverse physiological consequences of PXR and CAR activation.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Afimoxifene	核受体亚科1群成员2	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
地塞米松	核受体亚科1群成员2	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节
醋酸地塞米松	核受体亚科1群成员2	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节
己烯雌酚	核受体亚科1群成员2	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
染料木黄酮	核受体亚科1群成员2	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
林丹	核受体亚科1群成员2	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
米非司酮	核受体亚科1群成员2	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
孕烯醇酮	核受体亚科1群成员2	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
螺内酯	核受体亚科1群成员2	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
它莫西芬	核受体亚科1群成员2	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
三氯生	核受体亚科1群成员2	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节