评估类维生素a的抑制剂[3 h] all-trans视黄酸结合细胞视黄结合蛋白在大鼠皮肤和睾丸。

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Madani K, Bazzano G,心爱的人

评估类维生素a的抑制剂[3 h] all-trans视黄酸结合细胞视黄结合蛋白在大鼠皮肤和睾丸。

拱北京医学杂志1986;278 (4):302 - 6。

PubMed ID

3017242 (在PubMed

]

文摘

这些实验是为了测试某些类似物和代谢物的能力all-trans-retinoic酸(RA)、13-cis-retinoic酸,4-hydroxy-all-trans-retinoic酸,4-keto-all-trans-retinoic酸,trimethylmethoxyphenol (TMMP)模拟视黄酸,和TMMP模拟乙retinoate (etretinate)争夺细胞视黄结合蛋白(CRABP)皮肤和老鼠的睾丸。所有类维生素a,除了etretinate,以竞争的方式绑定到CRABP类似亲和力(大约5 X 10 M(9)皮肤和3 X 10(9)米睾丸)。相比之下,etretinate非竞争性的方式结合亲和力较低(7.7 X 10(5)米的皮肤和7.5 X 10(5)米睾丸)。的IC50值(microM) CRABP从老鼠的皮肤是0.43,0.41,0.95,0.83,和77.4与大鼠睾丸是0.59,1.29,2.25,2.30,75.25,all-trans-RA 13-cis-RA, 4-hydroxy-all-trans RA, 4-keto-all-trans-RA, TMMP RA的模拟,分别和etretinate。Etretinate强有力的类维生素a,用于治疗牛皮癣。缺乏定量的IC50与etretinate的生物活性之间的相关性可能解释etretinate在体内的活性形式可能是羧酸(RA) TMMP模拟形式结合CRABP高亲和力。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物载体

药物	航空公司	类	生物	药理作用	行动
Etretinate	细胞视黄结合蛋白1	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节