由felbamate Subtype-selective n -甲基- d受体拮抗作用:洞察的作用机制。

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Kleckner NW, Glazewski JC,陈CC, Moscrip道明

由felbamate Subtype-selective n -甲基- d受体拮抗作用:洞察的作用机制。

289年5月,J Exp其他杂志》1999 (2):886 - 94。

PubMed ID

10215667 (在PubMed

]

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Felbamate是一个抗惊厥的用于治疗癫痫与Lennox-Gastaut综合症和复杂部分发作耐火材料和其他药物。其独特的临床资料被认为是由于与n -甲基- d的交互(门冬氨酸)受体,导致降低兴奋性氨基酸神经传递。进一步描述felbamate之间的交互和NMDA受体,受体表达的重组非洲爪蟾蜍卵母细胞被用来调查亚型特异性和作用机理。Felbamate NMDA和glycine-induced电流最有效地减少在NMDA受体NR1和NR2B亚单位组成的(IC50 = 0.93毫米),其次是NR1-2C(2.02毫米)和NR1-2A(8.56毫米)受体。NR1-2B-selective交互是不具竞争性的coagonists门冬氨酸、甘氨酸和不依赖于电压。Felbamate增强NR1-2B受体的亲和力的受体激动剂NMDA 3.5倍,表明相似的其他非竞争性拮抗剂如艾芬地尔的机制。然而,201处点突变(E201R) epsilon2(鼠标NR2B)亚基影响受体敏感性艾芬地尔,氟哌啶醇,和质子减少NR1-epsilon2受体的亲和力felbamate只有2倍。此外,pH值没有影响felbamate NR1-2B受体的亲和力。我们建议felbamate NR2B亚基上与一个独特的网站(或一个由NR1 + NR2B的)交互的变构门冬氨酸/谷氨酸结合位点。这些结果表明,felbamate独特的临床资料,部分原因是与NMDA受体的NR1-2B亚型的交互。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Felbamate	谷氨酸受体ionotropic, NMDA 2 b	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节