Felbamate块重组:n -甲基- d受体NR2B亚基的选择性。

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哈蒂TP, Rogawski马

Felbamate块重组:n -甲基- d受体NR2B亚基的选择性。

癫痫研究》2000年3月,39 (1):47-55。

PubMed ID

10690753 (在PubMed

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的抗惊厥的felbamate块N-methyl-D-asparate(门冬氨酸)受体但未能表现出其他的神经行为毒性特点NMDA受体拮抗剂。调查的可能性felbamate有利的毒性可能与NMDA受体亚型选择性,我们检查了felbamate块重组NMDA受体的特异性NR1a单元和各种NR2亚基组成。Felbamate迅速产生,浓度的水流诱发50块microM NMDA和10 microM甘氨酸293年人类胚胎肾细胞表达老鼠NR1a亚基,和NR2A, NR2B或NR2C单元;块的IC50值分别为2.6,0.52和2.4毫米,分别(持有潜力,- 60 mV)。希尔系数值< 1,在动力学分析、发生和恢复双指数函数,从块良好的拟合表明绑定到多个屏蔽网站的NMDA受体通道复杂。越高的亲和力felbamate块包含NMDA受体NR2B亚基可能会占更多的快速协会和从这些网站慢的离解。我们得出这样的结论:felbamate展品温和选择性NR1a /组成的NMDA受体NR2B亚单位。这种选择性,部分占felbamate更有利的临床资料与NMDA受体拮抗剂相比不显示单元选择性。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Felbamate	谷氨酸受体ionotropic, NMDA 2 b	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节