心得乐抑制血清素激活的神经活动,不阻止抑制血清素激活的神经元由8-hydroxy-2——(di-n-propylamino)萘满在醒着的猫。

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麦茨勒Fornal CA,马丁陆地,连续波,雅各布斯提单

心得乐抑制血清素激活的神经活动,不阻止抑制血清素激活的神经元由8-hydroxy-2——(di-n-propylamino)萘满在醒着的猫。

J Exp其他杂志》1999年10月,291 (1):229 - 38。

PubMed ID
10490909 (在PubMed
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文摘

临床研究表明,心得乐能增强抗抑郁药物的影响,可能作为拮抗剂在somatodendritic 5 -羟色胺(5 -)(1 a)受体,以调节中央羟色胺神经元的放电频率。当前的研究心得乐的作用特征的单一机组中缝背核的血清素激活的神经元的活动自由移动的猫。(+ / -)心得乐注射后产生剂量依赖性抑制神经元活动。(ED(50) = 0.25毫克/公斤)和南卡罗来纳州。(ED(50) = 1.23毫克/公斤)管理。活性对映体(-)心得乐(1毫克/公斤增长值)也抑制神经元活动(最大减少,88%)。在管理,卖方(+ / -)心得乐(10毫克/公斤)产生显著,长效抑制神经元活动的类似南卡罗来纳州政府后观察。在所有情况下,降低燃烧速度由低剂量心得乐完全逆转的N - [2 - (4 - (2-methoxyphenyl) 1-piperazinyl)乙基)- N - (2-pyridinyl) cycloh exanecarboxamide(- 100635)(0.1毫克/公斤输液或南卡罗来纳州0.2毫克/公斤),选择性5 -(1)拮抗剂。系统管理(-)-tertatolol增长值(1 - 5毫克/公斤),另一个beta-adrenoceptor拦截器/假定的5 -(1)拮抗剂,对神经活动没有显著影响。注射的能力。(+ / -)心得乐(0.1 1毫克/公斤),抑制血清素激活的神经元活动由8-hydroxy-2 (di-n-propylamino)萘满(8-OH-DPAT) (10 microg /公斤增长值),选择性5 - (1 a)受体激动剂,也检查了。(+ / -)心得乐对8-OH-DPAT的作用没有明显的影响。相比之下,五(1)拮抗剂药物- 100635(0.1毫克/公斤增长值), 4-fluoro-N-[2-[4-(2-methoxyphenyl)-1-piperazinyl]ethyl]-N-2-pyridinyl benzamide (0.1 mg/kg, i.v.), N-tert-butyl-3-(4-(2-methoxyphenyl)piperazin-1-yl)-2-phenylprop anamid e [(S)-WAY-100135] (0.5 mg/kg i.v.), and (-)-tertatolol (1-5 mg/kg i. v.) reversed the effect of 8-OH-DPAT to varying degrees. Overall, these results indicate that pindolol acts as an agonist rather than an antagonist at 5-HT(1A) autoreceptors in awake animals.

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药物靶点
药物 目标 生物 药理作用 行动
Bopindolol 5 -羟色胺受体1 蛋白质 人类
未知的
不可用 细节
心得乐 5 -羟色胺受体1 蛋白质 人类
未知的
拮抗剂
抑制剂
配位体
细节