Bopindolol心得乐的前体药物。心得乐是一个大众化的该项拮抗剂(β受体阻滞剂)具有内在拟交感神经活动(ISA)治疗剂量范围但不具备quinidine-like膜稳定的活动。心得乐损害AV节点传导和减少窦率也可以增加血浆甘油三酯和hdl胆固醇(降低胆固醇)水平。心得乐非极性和疏水性,低到中等程度的脂溶性。心得乐没有没有内在拟交感神经活动,与其他该项阻断剂、心得乐没有直接心肌镇静剂活动和没有anesthetic-like membrane-stabilizing行动。

的作用机制

无可Bopindolol(如心得乐)块beta 1肾上腺素能受体主要在心脏,抑制肾上腺素和去甲肾上腺素的影响导致心率和血压下降。通过绑定beta 2受体在肾小球旁,心得乐抑制肾素的生产,从而抑制血管紧张素ⅱ和醛固酮的生产,因此可以抑制血管收缩和水保留由于血管紧张素ⅱ和醛固酮,分别。

目标	行动	生物
一个beta 1肾上腺素能受体	部分激动剂	人类
Uβ2肾上腺素能受体	部分激动剂	人类
U5 -羟色胺受体1	不可用	人类
U5 -羟色胺受体1 b	不可用	人类
Uβ3肾上腺素能受体	不可用	人类

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

不可用

通路

通路	类别
Bopindolol行动途径	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abatacept	的新陈代谢Bopindolol结合Abatacept时可以增加。
Abiraterone	的新陈代谢Bopindolol阿比特龙结合时可以减少。
阿卡波糖	阿卡波糖的治疗效果与Bopindolol结合使用时,可以增加。
醋丁洛尔	的新陈代谢Bopindolol时可以减少与醋丁洛尔相结合。
Aceclofenac	Aceclofenac可能减少降压Bopindolol活动。
Acemetacin	Acemetacin可能减少降压Bopindolol活动。
对乙酰氨基酚	的新陈代谢Bopindolol时可以减少与对乙酰氨基酚相结合。
Acetohexamide	Acetohexamide的治疗效果与Bopindolol结合使用时,可以增加。
Acetophenazine	的血清浓度Bopindolol时可以增加与Acetophenazine相结合。
乙酰胆碱	不利影响的风险或严重性当Bopindolol结合乙酰胆碱可以增加。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

不可用

产品

: 药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问


药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问
国际/其他品牌: Sandonorm

类别

ATC代码

C07AA17——Bopindolol

C07CA17——Bopindolol和其他利尿剂

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为苯甲酸酯。这些是苯甲酸酯衍生品。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 苯和取代衍生品
子课: 安息香酸和衍生品
直接父: 苯甲酸酯类
选择父母: 吲哚/苯甲酰衍生物/烷基芳基醚/取代吡咯/Heteroaromatic化合物/羧酸酯类/氨基酸和衍生品/一元羧酸和衍生品/二烃基胺/Azacyclic化合物

显示三个
基: 烷基芳基醚/胺/氨基酸或衍生品/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/苯甲酸酯/苯甲酰/羧酸衍生物/羧酸酯/醚

显示16个更多
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 吲哚(CHEBI: 76749)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: KT304VZO57
化学文摘号: 62658-63-3
InChI关键: UUOJIACWOAYWEZ-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C23H28N2O3 c1-16-13-19-20 (25-16) 11-8-12-21 (19) 11-8-12-21 (14-24-23 (2, 3) 4) 28-22 (26) 17-9-6-5-7-10-17 / h5-13, 18日24-25H, 14-15H2 1-4H3
国际命名: (1)- tert-butylamino 3 - [(2-methyl-1H-indol-4-yl)氧]propan-2-yl苯甲酸
微笑: CC1 = CC2 = C (N1) C = CC = C2OCC(数控(C) (C) C) OC (= O) C1 = CC = CC = C1

引用

一般引用

不可用

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015696
KEGG药物: D07537
PubChem化合物: 44112年
PubChem物质: 99445277
ChemSpider: 40146年
RxNav: 19605年
ChEBI: 143782年
ChEMBL: CHEMBL357995
网页: PA165958425
维基百科: Bopindolol

化学物质

下载 (125 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商: 不可用
外包商: 不可用
剂型: 不可用
价格: 不可用
专利: 不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	152 - 153(丙二酸酯盐)	化学物质
水溶度	3.3毫克/毫升(丙二酸酯盐)	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0016毫克/毫升	ALOGPS
logP	4.45	ALOGPS
logP	4.67	Chemaxon
日志	-5.4	ALOGPS
pKa最强(酸性)	16.8	Chemaxon
pKa最强(基本)	9.29	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	3	Chemaxon
氢供体数	2	Chemaxon
极地表面面积	63.35²	Chemaxon
可旋转键数	9	Chemaxon
折射性	111.07米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	43.08³	Chemaxon
数量的戒指	3	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	1.0
血脑屏障	+	0.7031
Caco-2渗透	+	0.5503
22基板	底物	0.6988
我22抑制剂	抑制剂	0.558
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.598
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.7224
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8035
CYP450 2 d6衬底	底物	0.5082
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.5144
CYP450 1 a2衬底	抑制剂	0.7481
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.6637
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.6918
CYP450 2 c19抑制剂	抑制剂	0.5217
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.5458
CYP450抑制滥交	高CYP抑制滥交	0.9049
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.8135
致癌性	Non-carcinogens	0.9013
生物降解	没有准备好可生物降解	1.0
大鼠急性毒性	2.7343 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9897
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.63

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

了解更多

细节 1。beta 1肾上腺素能受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 部分激动剂

通用函数: 受体信号传导蛋白活性
特定的功能: 该项受体调节的catecholamine-induced激活腺苷酸环化酶通过G蛋白的作用。肾上腺素和去甲肾上腺素受体结合大约e……
基因名字: ADRB1
Uniprot ID: P08588
Uniprot名字: beta 1肾上腺素能受体
分子量: 51322.1哒

引用

陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
约瑟夫•党卫军Lynham JA, Molenaar P、优雅AA,科莱奇WH, Kaumann AJ:内在拟交感神经活动通过(-)(-)心得乐介导-propranolol-resistant beta1-adrenoceptor人类心房和重组受体。Naunyn Schmiedebergs拱杂志。2003年12月,368 (6):496 - 503。Epub 2003年11月8日。(文章]
Doggrell山:效应(+ / -)-(+)和(-)美托洛尔,(+ / -)-(+)和(-)心得乐,(+ / -)-mepindolol和(+ / -)-bopindolol鼠左心房和门静脉。创杂志。1991;22 (6):1169 - 77。(文章]
Berendsen HH Broekkamp CL,范·代尔夫特问:在老鼠身上8-OH-DPAT-induced拮抗作用的行为。欧元J杂志。1990年10月2日,187 (1):97 - 103。(文章]
沃特金斯DJ,劳伦斯AJ,刘易斯SJ, Jarrott B: [125 i]损失心得乐绑定beta-adrenoceptors慢性异丙肾上腺素治疗后大鼠有节的神经节。J Auton Nerv系统。1996年8月27日,60(1 - 2):劲旅。(文章]
Brodde OE,米歇尔•MC王XL, Zerkowski人力资源:慢性beta-adrenoceptor拮抗剂治疗调节人类心脏和血管beta-adrenoceptor密度subtype-selective时尚。J Hypertens增刊,1988年12月,6 (4):s497 - 500。(文章]

细节 2。β2肾上腺素能受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 部分激动剂

通用函数: 蛋白质homodimerization活动
特定的功能: 该项受体调节的catecholamine-induced激活腺苷酸环化酶通过G蛋白的作用。beta-2-adrenergic受体结合的肾上腺素约…
基因名字: ADRB2
Uniprot ID: P07550
Uniprot名字: β2肾上腺素能受体
分子量: 46458.32哒

引用

鲁宾斯坦洛杉矶,Zauhar RJ Lanzara RG:分子动力学beta2-adrenergic生物物理模型和G protein-coupled受体激活。J摩尔图模型。2006年12月,25 (4):396 - 409。Epub 2006年3月30日。(文章]
克莱尔一家Dejgaard,某人,克里斯腾森新泽西,PE、Hilsted J:肾上腺素能受体肾上腺素去神经过敏症的指数。51 Scand中国实验室投资。1991年12月,(8):659 - 66。(文章]
Wheeldon NM,纽汉姆DM弗雷泽GC麦克德维特DG, Lipworth BJ:心得乐对肌酸激酶的影响不是由于β2-adrenoceptor部分激动剂活性。Br中国新药杂志。1991年6月,31 (6):723 - 4。(文章]
Doggrell山:效应(+ / -)-(+)和(-)美托洛尔,(+ / -)-(+)和(-)心得乐,(+ / -)-mepindolol和(+ / -)-bopindolol鼠左心房和门静脉。创杂志。1991;22 (6):1169 - 77。(文章]
Doggrell山:松弛剂和β2-adrenoceptor阻塞(+ / -)-活动,(+)和(-)心得乐在老鼠孤立的主动脉。J制药药物杂志。1990年6月,42 (6):444 - 6。(文章]
陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]

细节 3所示。5 -羟色胺受体1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 5 -羟色胺受体活动
特定的功能: g蛋白耦合受体5 -羟色胺(血清素)。还可以作为各种药物和受体的精神物质。配体结合引起构象变化触发……
基因名字: HTR1A
Uniprot ID: P08908
Uniprot名字: 5 -羟色胺受体1
分子量: 46106.335哒

引用

贝内代蒂Smeraldi E, F, Barbini说B, Campori E,科伦坡C:持续的抗抑郁效果睡眠不足加上双相抑郁的心得乐。安慰剂对照试验。神经精神药理学。1999年4月,20 (4):380 - 5。(文章]
Haddjeri N, de Montigny C,布莱P:调制的鼠血清素和去甲肾上腺素神经元的放电活动由(+ / -)心得乐。生物精神病学杂志。1999年5月1日,45 (9):1163 - 9。(文章]
文澜Gobert,乔丹:调制的透析液水平的多巴胺,去甲肾上腺素,和5 -羟色胺(5 -)的自由移动的大鼠额叶皮质(-)独自心得乐,与5 -再摄取抑制剂:比较该项的角色,5-HT1A, 5-HT1B受体。神经精神药理学。1999年8月,21 (2):268 - 84。(文章]
她名叫B, Thorberg Halldin C, Farde L:心得乐绑定5-HT1A受体在人类的大脑与正电子发射断层扫描证实。精神药理学(Berl)。1999年6月,144 (3):303 - 5。(文章]
麦茨勒Fornal CA,马丁陆地,连续波,雅各布斯提单:心得乐抑制血清素激活的神经活动,不阻止抑制血清素激活的神经元由8-hydroxy-2——(di-n-propylamino)萘满醒着的猫。J Exp其他杂志》1999年10月,291 (1):229 - 38。(文章]
陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]

细节 4所示。5 -羟色胺受体1 b

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 5 -羟色胺受体活动
特定的功能: g蛋白耦合受体5 -羟色胺(血清素)。也为麦角生物碱衍生物作为受体,各种抗焦虑和抗抑郁药物和其他精神路径替换…
基因名字: HTR1B
Uniprot ID: P28222
Uniprot名字: 5 -羟色胺受体1 b
分子量: 43567.535哒

引用

道森,阮总部:5的作用(1)和5 (1 b / 1 d)急性fluoxetine-induced变化的调制受体细胞外5:的作用机制(+ / -)心得乐。神经药理学。2000年4月3日,39 (6):1044 - 52。(文章]
阿里亚尼K,汉布林兆瓦,谭GL,斯特拉特福德,Ciaranello理查德·道金斯:G蛋白依赖改变[125 i] iodocyanopindolol和+ / - cyanopindolol绑定在老鼠大脑细胞膜5-HT1B结合位点。Neurochem研究》1989年9月,14日(9):835 - 43。(文章]
莱昂纳特,Herrick-Davis K,标题M:检测的小说在人类大脑5 -羟色胺受体亚型(5-HT1E): GTP-binding蛋白质相互作用。J Neurochem。1989年8月,53 (2):465 - 71。(文章]
Herrick-Davis K,标题,莱昂哈特年代,Struble R,价格D: 5 -羟色胺受体5-HT1D人类前额叶皮层和尾状:三磷酸鸟苷结合蛋白的相互作用。51 J Neurochem。1988年12月,(6):1906 - 12所示。(文章]
Terron JA, Lopez-Munoz陆地,香港E, Villalon厘米:2 - (2-Aminoethyl)喹啉(d - 1997):一种新型受体激动剂在犬5-hydroxytryptamine1-like受体底动脉。拱Int Pharmacodyn。1994; 1 - 2月327 (1):56 - 68。(文章]

细节 5。β3肾上腺素能受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 蛋白质homodimerization活动
特定的功能: 该项受体调节的catecholamine-induced激活腺苷酸环化酶通过G蛋白的作用。β3参与脂类分解的规定和生热作用。
基因名字: ADRB3
Uniprot ID: P13945
Uniprot名字: β3肾上腺素能受体
分子量: 43518.615哒

引用

陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 2 d6

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责许多药物的新陈代谢和环境化学物质氧化。它是参与代谢的药物,如那儿肾上腺素受体拮抗剂,三环…
基因名字: CYP2D6
Uniprot ID: P10635
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 d6
分子量: 55768.94哒

引用

伊藤磐M,丹羽宇一郎T,特征年代,M, Hirose H,森,高H:衬底损耗分析的应用评价CYP亚型负责立体选择卡维地洛的新陈代谢。药物金属底座Pharmacokinet。2016年12月31日(6):425 - 432。doi: 10.1016 / j.dmpk.2016.08.007。Epub 2016 9月2。(文章]
Brodde OE,获得香港:beta-adrenoceptor阻滞剂的药物之间的相互作用。Arzneimittelforschung。2003; 53(12): 814 - 22所示。(文章]
Sternieri E, Coccia CP, Pinetti D, Guerzoni年代,法拉利:药物动力学和交互的头痛药物,第二部分:预防性治疗。专家当今药物金属底座Toxicol。2006年12月;2 (6):981 - 1007。doi: 10.1517 / 17425255.2.6.981。(文章]

药物在10月20日,2010 21:16 /更新于2021年2月21日18:52

Bopindolol

识别

结构Bopindolol (DB08807)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

引用

引用

引用

引用

酶

引用