5的作用(1)和5 (1 b / 1 d)急性fluoxetine-induced变化的调制受体细胞外5:的作用机制(+ / -)心得乐。

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道森,阮总部

5的作用(1)和5 (1 b / 1 d)急性fluoxetine-induced变化的调制受体细胞外5:的作用机制(+ / -)心得乐。

神经药理学。2000年4月3日,39 (6):1044 - 52。

PubMed ID

10727715 (在PubMed

]

文摘

一些临床证据表明,(+ / -)心得乐可以有效地缩短生产时间出现抗抑郁活性流行性流感减毒活疫苗与5 -羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)。这种效应被归因于拮抗剂心得乐的影响5 - (1 a)受体。在目前的研究中,我们比较了药理学(+ / -)心得乐的方式- 100635(5 -(1)拮抗剂),GR127935 (5 - (1 b / 1 d)拮抗剂),和isamoltane (5 - (1 b)拮抗剂),当给定的敏锐地结合氟西汀,使用额叶皮层的体内微量透析可把时程延长自由移动的老鼠。我们已经确定急性fluoxetine-induced增加细胞外可以增强5 -(+ / -)心得乐,WAY100635, GR127935和isamoltane最大216 + / -32%,增加235 + / - -49%,240 + -47% / -18%和171 + /注射前控制的水平,分别。两者的结合5 - (1 a)和5 (1 b / 1 d)自受体拮抗剂氟西汀生产添加剂增加细胞外5 -(即WAY100635 + GR127935 +氟西汀和WAY100635 + isamoltane +氟西汀产生了4到5倍势差,分别),表明该策略可能是有用的在进一步增加SSRI治疗抑郁症的作用。此外,通过比较综合管理(+ / -)心得乐WAY100635, GR127935或isamoltane,我们已经确定,(+ / -)心得乐生产的急性的强化fluoxetine-induced增加细胞外5 - 5 -通过其行动(1 b / D)受体除了任何活动已经在突触前5 - (1 a)受体。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Bopindolol	5 -羟色胺受体1 b	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
心得乐	5 -羟色胺受体1 b	蛋白质	人类	未知的	其他/未知 配位体	细节