5-HT2B拮抗剂和5-HT4兴奋剂tegaserod麻醉大鼠的活动。
文章的细节
-
引用
复制到剪贴板 -
麦卡洛莱托,阿姆斯特朗SR,对冲基金党卫军,比蒂DT
5-HT2B拮抗剂和5-HT4兴奋剂tegaserod麻醉大鼠的活动。
药物杂志》2006年4月,53 (4):353 - 8。Epub 2006年2月21日。
- PubMed ID
-
16495076 (在PubMed]
- 文摘
-
5-HT4受体激动剂和gastroprokinetic tegaserod,拥有5-HT2B受体拮抗剂的活动。然而,此类活动的相关性尚不明确。在这项研究中,5-HT2B受体拮抗剂和5-HT4兴奋剂tegaserod活动。两个压电晶体植入胃底或食管的麻醉Sprague-Dawley老鼠。之间的超声波脉冲的传输时间测量植入晶体提供了一个连续的记录晶间距离,从而肌肉长度。在胃底,tegaserod(1和3毫克公斤(1)),管理皮下注射(南),抑制收缩反应诱发5-HT2B受体激动剂,BW 723 c86(0.01 - 1毫克公斤(1)静脉注射(注射))。某人206553(1毫克公斤(1)南卡罗来纳州。),选择性5-HT2B / 2 c受体拮抗剂,也抑制了BW 723 c86-mediated反应。大鼠食管,tegaserod(0.001 - -0.3毫克公斤(1)静脉输液或0.003 3毫克公斤(1)南卡罗来纳州。)晶间距离增加,符合平滑肌松弛;反应被抑制5-HT4拮抗剂,piboserod(0.1毫克公斤(1)南卡罗来纳州。)。数据从这个老鼠体内研究符合tegaserod-induced 5-HT4受体介导食管的放松,和5-HT2B拮抗作用受体介导的胃底部收缩。 The clinical relevance of the 5-HT2B receptor antagonism of tegaserod remains to be determined.