5-HT2B受体不调节灵敏度在大鼠急性结肠直肠结肠扩张过敏症。

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Greenwood-Van Meerveld B, Campbell-Dittmeyer K,约翰逊AC,希克斯

5-HT2B受体不调节灵敏度在大鼠急性结肠直肠结肠扩张过敏症。

Neurogastroenterol Motil。2006; 18 (5): 343 - 5。

PubMed ID

16629860 (在PubMed

]

文摘

5-HT4受体激动剂tegaserod是一种有效的prokinetic剂增加胃肠道分泌,降低内脏敏感性。Tegaserod 5-HT4受体激动剂和5-HT2B受体拮抗剂活动,后者是一个更有效的药物的影响。在鼠模型结肠过敏,选择性5-HT4受体拮抗剂只是部分逆转tegaserod antihyperalgesic效应表明non-5-HT4受体介导机制也可能参与其整体antihyperalgesic行动。本研究的目的是确定是否在结肠过敏5-HT2B受体发挥作用。动物内脏运动的响应(VMR)十分敏感(intracolonic醋酸,0.6%,1.5毫升)量化结肠过敏。醋酸生产增加VMR膨胀压力。然而,无论是5-HT2B受体激动剂BW 723 c86 5-HT2B拮抗剂SB204741或5-HT2B / 2 c拮抗剂某人206553 VMR造成任何明显的抑制。总之,在相同的啮齿动物模型tegaserod曾被证明产生强有力的antihyperalgesic效果,5-HT2B受体不调解结肠过敏。我们得出这样的结论:5-HT2B受体介导机制不太可能发挥作用在tegaserod antihyperalgesic行动的人。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Tegaserod	5 -羟色胺受体2 b	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节