底物特异性的人类3 (20)alpha-hydroxysteroid脱氢酶neurosteroids及其抑制苯二氮卓类。

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山本Usami N, T, Shintani年代,Ishikura年代,Higaki Y, Y片瞳,Hara

底物特异性的人类3 (20)alpha-hydroxysteroid脱氢酶neurosteroids及其抑制苯二氮卓类。

生物制药公牛。2002年4月,25 (4):441 - 5。

PubMed ID

11995921 (在PubMed

]

文摘

在这份报告中,我们比较动力学常数和产品的减少neurosteroids, 3α5 alpha-tetrahydroprogesterone(3α,5αTHP)和3α5 alpha-tetrahydrodeoxycorticosterone(3α、5 alpha-thdoc)及其前体,5 alpha-dihydroprogesterone (5 alpha-dhp), 5 alpha-dihydrodeoxycorticosterone (5 alpha-dhdoc)和孕激素,由三个同功酶(AKR1C1, AKR1C2和AKR1C3)人类3 alpha-hydroxysteroid脱氢酶。AKR1C1有效减少3α5 alpha-thp 5 alpha-dhp 20阿尔法羟基代谢物和黄体酮,慢慢转换5 alpha-dhdoc 3α5 alpha-thdoc。AKR1C2表现出低20-ketoreductase活动3α5 alpha-thp和适度的3-ketoreductase活动5 alpha-dhp 5 alpha-dhdoc。3α5 alpha-thdoc并不减少两个同功酶。没有明显的活动与AKR1C3类固醇检测。结果表明AKR1C2参与neurosteroid合成,但AKR1C1减少neurosteroid浓度在人类大脑灭活3α5 alpha-thp和消除的前体合成途径。此外,我们发现几个苯二氮平类药物抑制了三个同功酶非竞争性对底物。尽管cloxazolam AKR1C3的有力和特定抑制剂,安定、舒乐安定,flunitrazepam, medazepam硝基安定,抑制AKR1C1 AKR1C2,可能影响neurosteroid新陈代谢。

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药物

安定

艾司唑仑

Flunitrazepam