绑定和K的影响ATP通道开器没有Mg2 +。

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Russ U,兰格U, Loffler-Walz C, Hambrock, Quast U

绑定和K的影响ATP通道开器没有Mg2 +。

Br J杂志。2003年5月,139 (2):368 - 80。

PubMed ID

12770942 (在PubMed

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文摘

1开ATP-sensitive K(+)渠道(K (ATP)通道)被认为行为通过增强的ATP酶活性磺脲受体(sur),监管通道亚单位。在浓度更高,一些开器激活K (ATP)通道也没有MgATP。在这里,我们描述绑定和结构性的影响不同频段在缺乏镁(2 +)和EDTA的存在。2绑定的开证SUR2B测量使用高亲和力变异[(3)H]格列本脲(((3)H) GBC)。在缺乏镁(2 +)、“典型”开证(benzopyrans,氰基胍和aprikalim)抑制[(3)H] GBC绑定与K x约200 (i)值高于MgATP的存在。米诺地尔硫酸盐和nicorandil是不活跃的,而绑定氯甲苯噻嗪被MgATP未受影响。3没有/ MgATP, N-cyano-N”——(1, 1-dimethylpropyl) - n”3-pyridylguanidine (P1075)激活Kir6.2 / SUR2B通道与EC (50) = 2000/67nM由内向外补丁和E (max) = 32/134%。在缺乏镁(2 +),反应变量只有一小部分被解释为降低信道的变化响应能力与补丁切除后平均停留时间和ATP敏感性差异补丁。4开证的疗效的等级次序P1075 > rilmakalim大约nicorandil >氯甲苯噻嗪>硫酸米诺地尔。5数据显示,在结构上不同频段能够结合,并激活Kir6.2 / SUR2B通道路径独立的ATP水解。 These effects are observed at concentrations used to define the biochemical mechanism of the openers in the presence of MgATP and allow the openers to be classified into 'typical' and 'atypical' KCOs with diazoxide standing apart.

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药物

Nicorandil

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
氯甲苯噻嗪	ATP-sensitive内向整流钾通道11	蛋白质	人类	是的	诱导物	细节
Nicorandil	磷酸腺苷盒式sub-family C成员9	蛋白质	人类	是的	激活剂	细节