发现2-pyrimidyl-5-amidothiophenes作为一种蛋白激酶的抑制剂:合成和SAR的研究。
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林X,穆雷JM, Rico AC,王MX,楚DT,周Y,罗萨里奥M,考夫曼年代,马,方E,克劳福德K,杰斐逊AB
发现2-pyrimidyl-5-amidothiophenes作为一种蛋白激酶的抑制剂:合成和SAR的研究。
Bioorg地中海化学。2006年8月15日,16日(16):4163 - 8。Epub 2006 6月9。
- PubMed ID
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16765046 (在PubMed]
- 文摘
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一系列2-pyrimidyl-5-amidothiophenes合成和评价了一种蛋白激酶抑制。SAR研究导致的一种蛋白激酶的抑制剂与IC(50)值低至个位数摩尔为代表的化合物2 aa。化合物2 aa显示细胞活动包括抗和下游目标调制。选择性概要描述。2 aa的co-crystal PKA确定和讨论。