Azole-based AKT / PKB抑制剂用于治疗癌症。
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Azole-based AKT / PKB抑制剂用于治疗癌症。
地中海Bioorg化学。2010年3月1;20 (5):1559 - 64。doi: 10.1016 / j.bmcl.2010.01.067。Epub 2010年1月21日。
- PubMed ID
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20137943 (在PubMed]
- 文摘
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通过筛选和基于结构的合理设计,我们已经发现了一系列N(1) -(5 -(杂环)-thiazol-2-yl) 3 - (4-trifluoromethylphenyl) 1, 2-propanediami nes,发展成强大的ATP竞争AKT抑制剂。链接器的研究strand-binding腺嘌呤等排物识别SAR效力和选择性的趋势符合绑定交互结构中观察到的抑制剂绑定AKT1和counter-screening PKA目标。一种化合物被证明可接受的药代动力学特性,是一种蛋白激酶信号的有效抑制剂和体内的异种移植肿瘤的生长在胶质母细胞瘤的临床前模型。