bisubstrate绑定模式的多样性腺苷analogue-oligoarginine轭合物中蛋白激酶蛋白基质相互作用和影响。
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Pflug, Rogozina J, Lavogina D, Enkvist E, Uri,恩格RA, Bossemeyer D
bisubstrate绑定模式的多样性腺苷analogue-oligoarginine轭合物中蛋白激酶蛋白基质相互作用和影响。
J杂志。2010年10月15日,403 (1):66 - 77。doi: 10.1016 / j.jmb.2010.08.028。Epub 2010年8月21日。
- PubMed ID
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20732331 (在PubMed]
- 文摘
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晶体结构的催化亚基αcAMP-dependent蛋白激酶(PKAc)和三个腺苷analogue-oligoarginine轭合物(弧)。合理设计弧包括根、相结合,目标ATP -和peptide-substrate-binding PKAc站点,从而利用ATP提供的高亲和性结合交互网站,充分利用额外的机制通过绑定到目标特异性肽底物的网站。晶体结构表明,符合之前报道bisubstrate字符的弧线,PKAc的抑制剂占据两个结合位点。进一步,他们显示新的绑定模式可能也适用于PKAc天然蛋白质基质,它没有了先前的晶体研究。这里描述的晶体结构为substrate-binding PKAc模式的理解,也应该促进设计针对PKAc和相关蛋白激酶的抑制剂。