ohmefentanyl立体异构体对营地的磷酸化的影响——反应元件结合蛋白在培养大鼠海马神经元。

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陈高C, LW,陈道YM, J,徐XJ,气ZQ

ohmefentanyl立体异构体对营地的磷酸化的影响——反应元件结合蛋白在培养大鼠海马神经元。

学报杂志。2003年12月,24 (12):1253 - 8。

PubMed ID
14653953 (在PubMed
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目的:定义和信号通路的影响ohmefentanyl立体异构体((-)顺式-(2或3 r、4 s) OMF (F9202),(+)顺式- (3 r, 4 s 2) OMF (F9204)和(-)顺式-(2或3 s, 4 s) OMF (F9203)]的磷酸化cAMP-response元素结合蛋白(分子)在培养大鼠海马神经元。方法:三个OMF立体异构体和吗啡的影响(铁道部)营地积累和磷酸化分子被放射免疫检定法和免疫印迹分析,监控。结果:三个OMF立体异构体和铁道部都能部分抑制forskolin-stimulated (25 micromol / L, 15分钟)营地累积剂量依赖性的方式,这种效应可以被纳洛酮逆转。F9202 F9204,铁道部可以显著提高磷酸化分子从2.88到3.59折后控制权水平30分钟曝光。这种效应被纳洛酮逆转,但F9203未能增加磷酸化分子。kn - 62和staurosporine大大阻止了阿片类药物诱导分子磷酸化,在h - 89和PD 98059没有对行为的影响。结论:铁道部,F9202 F9204,这可能引起心理依赖通过micro-opioid受体的影响,刺激细胞内信号通路包括Ca2 + / calmodulin-dependent蛋白激酶(CCDPK)和蛋白激酶C (PKC)的途径,进而启动分子磷酸化。F9203不能产生依赖,没有影响分子磷酸化在海马神经元。增加分子磷酸化在海马神经元可能参与阿片类药物依赖。

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药物靶点
药物 目标 生物 药理作用 行动
烯丙羟吗啡酮 循环AMP-responsive元件结合蛋白1 蛋白质 人类
没有
其他/未知
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