丝氨酸/苏氨酸蛋白质磷酸酶抑制剂对吗啡镇痛效应在老鼠的尾巴轻轻测试。
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Moncada集团,Cendan厘米,Baeyens JM,值得E
丝氨酸/苏氨酸蛋白质磷酸酶抑制剂对吗啡镇痛效应在老鼠的尾巴轻轻测试。
欧元J杂志。2003年3月28日,465 (2):53-60。
- PubMed ID
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12650833 (在PubMed]
- 文摘
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本研究的目的是评估的影响丝氨酸/苏氨酸蛋白磷酸酶(PP)抑制剂对吗啡镇痛效应在老鼠尾巴轻轻测试,和[3 h]纳洛酮绑定到前脑原油突触体分数。冈田酸和斑蝥素(1 - 10000 nM)取代[3 h]纳洛酮从其特定的结合位点,这表明他们不相互作用的阿片受体水平。i.c.v.管理非常低剂量的冈田酸(0.001 1 pg /鼠标),斑蝥素(0.001 1 ng /鼠标),抑制PP2A,产生剂量依赖性的对抗吗啡引起的镇痛效应(南)。然而,L-nor-okadaone (0.001 pg /老鼠1 ng /鼠标,i.c.v),冈田酸缺乏活动的模拟对蛋白磷酸酶,并不影响吗啡的antinociceptive效果。另一方面,高剂量的冈田酸(10 ng /鼠标,i.c.v。)和斑蝥素(1 microg /鼠标,i.c.v。),也阻止PP1,和calyculin-A (0.1 fg /老鼠1 ng /鼠标,i.c.v),同样抑制PP2A和PP1未修改吗啡镇痛效应。这些结果表明,激活2型丝氨酸/苏氨酸蛋白质磷酸酶可能antinociceptive效应发挥作用的吗啡,这PP1可能counterbalace活动。