氯胺酮和戊巴比妥的抑制性影响p物质受体表达在非洲爪蟾蜍卵母细胞。

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理事长绪方Okamoto T,南城K, Uezono Y, J, Shiraishi M, Shigematsu, Ueta Y

氯胺酮和戊巴比妥的抑制性影响p物质受体表达在非洲爪蟾蜍卵母细胞。

7月Anesth。2003; 97(1): 104 - 10,表的内容。

PubMed ID
12818951 (在PubMed
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P物质受体(SPR)调节疼痛的脊髓内的传播。静脉麻醉药对SPR的影响尚不清楚。在这项研究中,我们调查了静脉麻醉药对SPR非洲爪蟾蜍卵母细胞中表达的影响。我们对氯胺酮的影响,戊巴比妥,异丙酚,曲马多在SP-induced Ca(2 +)激活Cl(-)电流由SPR使用全细胞电压钳位非洲爪蟾蜍卵母细胞中表达。氯胺酮和戊巴比妥的SPR-induced电流抑制药物相关的浓度,但异丙酚和曲马多对电流的影响不大。我们还研究了氯胺酮和戊巴比妥的影响[(3)H] SPR - sp。氯胺酮和戊巴比妥抑制特定的绑定((3)H) - sp的SPR表达非洲爪蟾蜍卵母细胞。Scatchard分析((3)H) - sp绑定表明,氯胺酮和戊巴比妥减少绑定和最大绑定的明显的离解常数,表明非竞争性抑制。蛋白激酶C (PKC)抑制剂bisindolylmaleimide我没有废除的抑制性影响氯胺酮和戊巴比妥SP-induced Ca(2 +)激活Cl(-)电流。结果表明,氯胺酮和戊巴比妥抑制SPR函数。 The mechanism of their inhibition on SPR function could not be through activation of the PKC pathway and may be due to noncompetitive displacing the SP binding. IMPLICATIONS: We investigated the effects of IV anesthetics on substance P receptors (SPR) expressed in Xenopus oocytes. Ketamine and pentobarbital inhibit SPR function via noncompetitive displacing SP binding. The findings imply that the inhibition of SPR function by these compounds may play a role in the analgesic effects of these IV anesthetics.

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药物靶点
药物 目标 生物 药理作用 行动
克他命 神经激肽1受体 蛋白质 人类
未知的
拮抗剂
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