小说净化人类PON1和战略活动的抑制抗生素头孢菌素和aminoglikozide派生。

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亚斯兰斯楠年代,Kockar F, O

小说净化人类PON1和战略活动的抑制抗生素头孢菌素和aminoglikozide派生。

Biochimie。2006年5月,88 (5):565 - 74。2006年1月19日Epub。

PubMed ID

16600468 (在PubMed

]

文摘

人类血清paraoxonase (PON1, EC 3.1.8.1。)是一种高密度脂质(HDL)相关联,calcium-dependent酶;其生理基质是未知的。在这项研究中,一个新人类PON1酶纯化策略是使用两步过程开发的,即硫酸铵沉淀和sepharose-4B-l-tyrosine-1-napthylamine疏水作用色谱法。SDS-polyacrylamide酶的凝胶电泳表明一个乐队,兆瓦的43 kDa。总体净化速率的方法被发现227倍。V (max)和K (m)的纯化酶测定227.27欧盟和4.16毫米,分别。常用的体外影响抗生素,即硫酸庆大霉素和头孢唑啉钠也对人类血清PON1纯化酶研究和人类肝脏PON1酶从人类肝癌细胞(HepG2)。硫酸庆大霉素、头孢唑啉钠引起剂量和时间对HepG2细胞PON1活性降低。此外,硫酸庆大霉素和头孢唑啉钠提纯人血清PON1活动是有效的抑制剂与IC(50)值0.887和0.0084,分别。相互作用的动力学硫酸庆大霉素和头孢唑啉钠提纯人血清PON1表示不同的抑制模式。 Cefazolin sodium showed a competitive inhibition with K(i) of 0.012+/-0.00065 mM. However, Gentamycin sulfate was inhibited in non-competitive manner with K(i) of 0.026+/-0.015. In order to determine the inhibition statue of these drugs on a living system, the effects of same antibiotics on PON1 enzyme activity of mouse serum PON1 and liver PON1 were investigated in vivo. Gentamycin sulfate (3.2 mg/kg) and cefazolin sodium (106.25 mg/kg) leads to the significant decrease in mouse serum PON1 after 2, 4, 6 h and 2, 4 h drug administration, respectively. Cefazolin sodium did not exhibit any inhibition effect for the liver PON1, in vivo.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
头孢唑啉	血清paraoxonase /芳香酯1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节