2-Substituted成份:代理与选择性5 -(6)5 -羟色胺受体。

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Glennon RA,李米,Rangisetty JB, Dukat M,罗斯提单,野蛮的我,麦克布莱德,Rauser L, Hufeisen年代,李DK

2-Substituted成份:代理与选择性5 -(6)5 -羟色胺受体。

J医学杂志。2000年3月9日,43 (5):1011 - 8。

PubMed ID

10715164 (在PubMed

]

文摘

几个2-alkyl-5-methoxytryptamine类似物的设计和准备作为潜在5(6)5 -羟色胺受体激动剂。发现5 -(6)受体容纳小烷基取代基的吲哚第二”的位置产生的化合物可以结合亲和力与5 -羟色胺。特别是2-ethyl-5-methoxy-N N-dimethyltryptamine(8)与高亲和力结合人类5(6)受体(K (i) = 16 nM)相对于5 - (K (i) = 75海里),一个完整的兴奋剂,至少是有效的(8:K (act) = 3.6海里),5 -羟色胺(K (act) = 5.0海里),激活腺苷酸环化酶。化合物8显示谦虚亲和数5 -受体的其他人群,尤其是h5-HT (1) (K (i) = 170海里),h5-HT (1 d) (K (i) = 290海里),和h5-HT (7) (K (i) = 300海里)受体,但另有相当挑剔。化合物8代表最选择性5 -(6)受体激动剂据报道日期。取代2-ethyl与苯基取代基导致化合物保留5(6)(即受体亲和力。10:K (i) = 20 nM),但缺乏受体激动剂的角色。2-Substituted成份,然后,可能允许进入小说类5 -(6)受体激动剂和拮抗剂。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Dimethyltryptamine	5 -羟色胺受体6	蛋白质	人类	是的	不可用	细节

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
氯氮平	5 -羟色胺受体6	Ki (nM)	10	N /一个	N /一个	细节
氯氮平	5 -羟色胺受体7	Ki (nM)	9	N /一个	N /一个	细节
麦角胺	5 -羟色胺受体1 d	Ki (nM)	0.8	N /一个	N /一个	细节
氟西汀	Sodium-dependent羟色胺转运体	Ki (nM)	3.5	N /一个	N /一个	细节
去甲替林	Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体	Ki (nM)	6.3	N /一个	N /一个	细节