Leucettines,一类有效的抑制剂cdc2-like激酶和双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶源自海洋海绵leucettamine B:调制的替代pre-RNA拼接。
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Debdab M,卡鲁绸F,雷诺,桑德拉让M, Fedorov O, Filippakopoulos P, Lozach O, Babault L, Tahtouh T, B Baratte Ogawa Y, Hagiwara M, Eisenreich,劳赫U,克纳普年代,梅耶尔L, Bazureau JP
Leucettines,一类有效的抑制剂cdc2-like激酶和双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶源自海洋海绵leucettamine B:调制的替代pre-RNA拼接。
J地中海化学。2011年6月23日,54 (12):4172 - 86。doi: 10.1021 / jm200274d。2011年5月26日Epub。
- PubMed ID
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21615147 (在PubMed]
- 文摘
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我们这里报告合成、优化和leucettines的生物特征,一个家庭的激酶抑制剂源自海洋海绵leucettamine b .逐步合成类似物从自然结构,指导下活动测试八纯化激酶,导致高度有效的抑制剂clk DYRKs,两个家庭的激酶参与替代pre-mRNA拼接和阿尔茨海默病/唐氏综合症。Leucettine L41与CLK3共晶。它与关键残基位于磷酸腺苷激酶的口袋里。Leucettine L41抑制丝氨酸的磷酸化蛋白质/ arginine-rich (SRp),一个家庭的蛋白质调节pre-RNA拼接。事实上leucettine L41调节替代pre-mRNA拼接显示,基于单元的报告系统。Leucettines应该进一步探讨药理工具学习和调节pre-RNA拼接。Leucettines也可以调查作为潜在的治疗药物在阿尔茨海默病(AD)和涉及pre-mRNA剪接异常的疾病。