Tiotropium溴化(Ba 679 BR),一种新型长效毒蕈碱的拮抗剂治疗阻塞性气道疾病。

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巴恩斯PJ Belvisi毫克,麦JC,哈达德EB,奥康纳B

Tiotropium溴化(Ba 679 BR),一种新型长效毒蕈碱的拮抗剂治疗阻塞性气道疾病。

生命科学。1995;56 (11 - 12):853 - 9。

PubMed ID

10188785 (在PubMed

]

文摘

Tiotropium溴化(Ba 679 BR)是一种新型的有效的和持久的毒蕈碱的对手已经开发出治疗慢性阻塞性气道疾病(慢性阻塞性肺病)。绑定研究[3 h] tiotropium溴在人类肺癌已经证实,这是一个强有力的毒蕈碱的对手以同样的亲和力为M1, M2, M3-receptors和大约是10倍比溴化ipratropium更有力。Tiotropium溴化水解缓慢从肺毒蕈碱的受体与溴化ipratropium相比。体外tiotropium溴化有一个强有力的抑制作用与胆碱能nerve-induced收缩天竺鼠和人类的航空公司,有慢比阿托品或溴化ipratropium发作。冲刷后,然而,tiotropium溴化水解极其缓慢而阿托品的离解和ipratropium溴离子。乙酰胆碱的测定(ACh)释放豚鼠气管表明tiotropium溴,ipratropium溴化和阿托品在神经刺激和增加乙酰胆碱释放,这种影响同样迅速冲刷出来的三个对手。这证实了绑定研究转染人类毒蕈碱的受体建议tiotropium溴化电离之后慢慢地从M3-receptors(气管平滑肌)但迅速从M2受体(胆碱能神经终端)。与吸入溴化tiotropium临床研究证实,这是一个强有力的和长效支气管扩张剂COPD和哮喘。此外,它对胆碱能保护支气管狭窄> 24 h。这表明tiotropium溴化将是一个有用的支气管扩张剂,尤其是在COPD患者,可能适合每日剂量。M3的选择性——M2-receptors,可能也会造就一个临床优势。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Tiotropium	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
Tiotropium	毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
Tiotropium	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节