比较毒蕈碱的受体选择性solifenacin和oxybutynin膀胱和毒蕈碱的受体基因敲除小鼠颌下腺。

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Ito Y, Oyunzul L,吉田,Fujino T,野口Y, Yuyama H, Ohtake,铃木,Sasamata M,松井M,山田

比较毒蕈碱的受体选择性solifenacin和oxybutynin膀胱和毒蕈碱的受体基因敲除小鼠颌下腺。

欧元J杂志。2009年8月1;615 (1 - 3):201 - 6。doi: 10.1016 / j.ejphar.2009.04.068。2009年5月13日Epub。

PubMed ID

19446545 (在PubMed

]

文摘

Solifenacin是一种新型的选择性拮抗剂米(3)毒蕈碱的受体为膀胱过动症的治疗。目前的研究进行描述体内毒蕈碱的受体亚型选择性膀胱和颌下腺的solifenacin用毒蕈碱的受体亚型基因敲除小鼠(KO)。毒蕈碱的受体在膀胱和野生型的颌下腺,M (2) R KO和M (3) R KO小鼠口服后在体外和solifenacin放射性配体结合试验和oxybutynin用[N-methyl - (3) H]莨菪碱(((3)H) NMS)。几乎没有区别的膀胱和颌下腺M (2) R受体结合活动的KO小鼠oxybutynin solifenacin体外,提出平等的亲和力,剩余(主要是米(3)亚型)毒蕈碱的受体在这两个组织。相比之下,与口服oxybutynin相比,口服solifenacin毒蕈碱的受体结合产生了明显更大的活动的膀胱M (2) R KO小鼠,而表现出更少的活动绑定颌下腺。膀胱和颌下腺的M (3) R KO小鼠,solifenacin绑定活动和oxybutynin显示无显著差异。等离子体浓度solifenacin oxybutynin后口服不同野生型中,M (2) R KO和M (3) R KO小鼠。结果表明,口服solifenacin,与口服oxybutynin,可以选择性地结合毒蕈碱的M(3)亚型受体等膀胱与颌下腺体内。口服solifenacin可能有利治疗膀胱过动症,高亲和力的M(3)受体在膀胱。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Oxybutynin	毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节
Oxybutynin	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节
Solifenacin	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节