丁丙诺啡维护剂量对mu-opioid受体的影响可用性、血浆浓度,和对手封锁heroin-dependent志愿者。

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丁丙诺啡维护剂量对mu-opioid受体的影响可用性、血浆浓度,和对手封锁heroin-dependent志愿者。

神经精神药理学。2003年11月28日(11):2000 - 9。

PubMed ID

12902992 (在PubMed

]

文摘

阿片类药物的临床有效性维护被认为是海洛因依赖药物的能力减少mu-opioid受体(muOR)可用性从而取代受体激动剂效果,减轻海洛因戒断症状和衰减的影响。我们实证检验这一假说在五heroin-dependent志愿者先后保持在32岁,16日2 0 mg每日丁丙诺啡(BUP)平板剂量。我们预测,证实更高BUP剂量会减少体内muOR可用性(宠物和[(11)C]卡芬太尼),提高等离子体水平延伸及其代谢物nor-BUP,与减少戒断症状和hydromorphone(海德拉巴)反应。相对于安慰剂,BUP显著减少意味着(+钙)全脑muOR可用性41 + / 8,80 + / - 84 + 2 / -2%,16和32毫克。感兴趣区域(roi)(前额叶皮层、前扣带回,丘脑,杏仁核,伏隔核,尾状)显示出类似的剂量依赖性的影响。muOR可用性的变化多样的roi(前额叶皮层,47% vs杏仁核,27%)在BUP 2毫克,但更均匀在roi BUP 32毫克(94 - 98%;除了丘脑,88%)。相对于安慰剂(0 ng / ml),等离子体峰值水平的延伸和nor-BUP差不多,存在剂量依赖的相关性(0.5 - 1、5 - 6和13 - 14日ng / ml, 16和32毫克,分别)。muOR可用性降低和延伸等离子体水平负相关和正相关与阿片戒断症状,摄取和衰减的海德拉巴的症状。这些发现表明,高剂量BUP维护生产near-maximal muOR占领,muOR可用性与等离子体相关的水平,和BUP-related阿片症状和拮抗剂封锁展览浓度效应关系。

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