重复的影响政府的海洛因,纳曲酮,美沙酮,酒精在吗啡glucuronidation鼠。

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Antonilli L, Petecchia E, Caprioli D, Badiani, Nencini P

重复的影响政府的海洛因,纳曲酮,美沙酮,酒精在吗啡glucuronidation鼠。

精神药理学(Berl)。2005年10月,182 (1):58 - 64。Epub 2005年9月29日。

PubMed ID

15986196 (在PubMed

]

文摘

理由是:海洛因迅速代谢吗啡,反过来转换morphine-3-glucuronide (M3G),一个不活跃的代谢物,和morphine-6-glucuronide (M6G),一个强有力的mu-opioid受体(铁道部)受体激动剂。我们发现,海洛因成瘾者表现出更高的M6G / M3G比率相对于morphine-treated对照组。我们还表明,heroin-treated老鼠表现出衡量水平的M6G(在这个物种通常检测不到)和减少的M3G水平。目的:我们研究了铁道部的这些影响海洛因的作用,通过分析美沙酮的影响,铁道部受体激动剂,和环丙甲羟二羟吗啡酮、吗啡glucuronidation铁道部拮抗剂。我们还研究了酒精的作用,这是众所周知的,改变药物的代谢和经常coabused海洛因成瘾者。方法:研究了吗啡glucuronidation来自大鼠肝微粒体暴露每天10天盐水,海洛因(10毫克/公斤,i.p。),环丙甲羟二羟吗啡酮(20 - 40毫克/公斤,i.p。),海洛因+环丙甲羟二羟吗啡酮(10毫克/公斤+ 20 - 40毫克/公斤,i.p),美沙酮(5 - 20毫克/公斤,i.p。),或10%乙醇。结果:海洛因诱导M6G的合成和合成M3G下降。环丙甲羟二羟吗啡酮吗啡glucuronidation表现出内在的调节活动,增加M3G通过低亲和力/高容量的合成反应的特点是积极协调。M3G率合成海洛因+环丙甲羟二羟吗啡酮组并不不同于环丙甲羟二羟吗啡酮组。美沙酮和乙醇诱导适度增加M3G M6G合成合成和没有影响。 CONCLUSION: The effects of heroin on morphine glucuronidation are not shared by methadone or alcohol (two drugs that figure prominently in the natural history of heroin addiction) and do not appear to depend on the activation of MOR.

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