α1受体b-adrenergic半衰期:调节蛋白质合成依赖和去甲肾上腺素的影响。

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α1受体b-adrenergic半衰期:调节蛋白质合成依赖和去甲肾上腺素的影响。

杂志。1994年3月,266(3分1):C771-5。

PubMed ID

8166240 (在PubMed

]

文摘

Agonist-mediated下调b-adrenergicα1受体(AAR)可能涉及合成减少,增加退化,或两者的结合机制。去甲肾上腺素(NE) AAR的差别会导致对这些兔主动脉平滑肌细胞(RbSMC)。研究受体退化的作用在这个现象,我们研究了半衰期(t1/2) AAR基底条件下和在东北。我们首先确定AAR的消失率环己酰亚胺的存在,测量受体t1/2的常用方法。通过这种方法,基底t1/2是出奇的长,172 + / - 20 h。相比之下,在NE-treated t1/2细胞为11.8 + / - 0.3 h,这表明NE AAR的t1/2下降或环己酰亚胺增加了基底t1/2。区分这些可能性,基底受体t1/2由第二个决定,独立方法基于AAR与chloroethylclonidine不可逆转的烷基化后的粒子数再增。这种方法表明基底t1/2 (7.4 + / - 0.2 h)与NE t1/2相似但是超过20倍比t1/2短环己酰亚胺。我们得出结论,在RbSMC AAR发生没有差别NE-induced对这些受体减少t1/2。意外发现放线菌酮显著增加的基底t1/2 AAR进一步表明t1/2 AAR的监管,至少部分由一个短暂的蛋白质可能调节和/或调节受体退化。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Droxidopa	Alpha-1B肾上腺素能受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
去甲肾上腺素	Alpha-1B肾上腺素能受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节