脱敏beta 1和beta 2,但不是beta 3, adrenoceptor-mediated长期注入去甲肾上腺素后脂肪细胞的脂解的反应。
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多果定C, Galitzky J, Collon P, Esclapez F, Dauzats M, Lafontan M
脱敏beta 1和beta 2,但不是beta 3, adrenoceptor-mediated长期注入去甲肾上腺素后脂肪细胞的脂解的反应。
J Exp其他杂志》1993年4月,265 (1):237 - 47。
- PubMed ID
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8097243 (在PubMed]
- 文摘
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的β3肾上腺素能受体蛋白质缺乏的大部分潜在的β肾上腺素能受体激酶和磷酸化网站蛋白激酶a。此外,它表现出较低的亲和力对去甲肾上腺素比beta 1或beta 2肾上腺素能受体。因此预期β3肾上腺素能受体可能参与脱敏过程比beta 1或beta 2肾上腺素能受体。为了证明这种预测的生理意义是由使用脂肪细胞有一个β3肾上腺素的反应(仓鼠和豚鼠)。长期体内暴露于去甲肾上腺素的影响在βadrenoceptor-mediated分解脂肪的调查在两个物种的反应。控制几内亚猪、异丙肾上腺素、去甲肾上腺素和肾上腺素被完全分解脂肪的,而BRL 37344 ((R, R) 4 - 2 [2 - ((2 ((3-chlorophenyl) 2-hydroxyethyl)氨基)丙基)苯基)苯氧基乙酸),本金保证产品12177](+ -)4 - (3-tertiarybutylamino-2-hydroxypropoxy) -盐酸benzimidazole-2-on]和其他β3受体激动剂效率低下,而仓鼠脂肪细胞表现出最大应对β3受体激动剂。封锁豚鼠的异丙肾上腺素的脂解的影响做了一个排序的β拮抗剂(本金保证产品20712 (1 - [2 - (3-carbamoyl-4-hydroxyphenoxy) ethylamino] 3 - 4 - (1-methyl-4-tr i-fluoro-methyl-1H-imidazol-2-yl) phenoxy-2-propanol显示> bupranolol >或=普萘洛尔> >这里118551 [erythrodl-1 - (7 - methylindan-4-yloxy) 3-isopropylaminobutan-2-ol)同意beta 1的效果。相比之下,选择性beta 1拮抗剂本金保证产品20712没有抵消的效果强37344年仓鼠和bupranolol是最好的β拮抗剂测试;结果为优势的肾上腺素能β3组件激活的脂解作用,如大鼠脂肪细胞。在对豚鼠(日-渗透微型泵送去甲肾上腺素治疗的速度5微克/分钟/公斤)、促肾上腺皮质激素剂量反应曲线是相同的控制,但曲线对异丙肾上腺素,去甲肾上腺素和肾上腺素被夷为平地,转移到右边。下调的beta 1和beta 2肾上腺素能受体被减少[3 h]证明本金保证产品12177的高亲和性结合位点。 In treated hamsters, compared to the controls, there was no change in the lipolytic response to the beta adrenergic agonists. Other protocols of chronic exposure to norepinephrine (e.g., daily injections) at different doses were also unable to reduce the beta-lipolytic effect in the hamster fat cells.(ABSTRACT TRUNCATED AT 400 WORDS)