Photogenotoxicity氟喹诺酮类原料药的中国仓鼠细胞国:依赖活跃的拓扑异构酶II。

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斯奈德RD,库珀CS

Photogenotoxicity氟喹诺酮类原料药的中国仓鼠细胞国:依赖活跃的拓扑异构酶II。

Photochem Photobiol。1999年3月,69 (3):288 - 93。

PubMed ID

10089819 (在PubMed

]

文摘

中国仓鼠肺细胞体外微核国化验是适应检测和量化的光毒性和photogenotoxicity氟喹诺酮类原料药。使用这个化验,喹诺酮类排名而言,减少光毒性:clinafloxacin > > lomefloxacin, sparfloxacin > > trovafloxacin、萘啶酸、氧氟沙星、环丙沙星> enoxacin,诺氟沙星。这个排序同意发表研究利用各种光毒性模型和建立这种方法作为一种快速和敏感的方法描述喹诺酮类的光毒性的潜力。几乎完全抑制光毒性观察如果细胞进行预处理仅需1分钟前与叠氮化钠10 - 20毫米的喹诺酮。影响一个相同的叠氮化unirradiated喹诺酮和etoposide-treated细胞。这些发现符合模型中二叠氮化钠使DNA拓扑异构酶催化地活动。在这种状态下,不能启动DNA链的乳沟和DNA拓扑异构酶2 /拓扑异构酶复杂麻木了喹诺酮类和其他拓扑异构酶ⅱ抑制剂。叠氮化,减少了UV-dependent UV-independent毒性和clastogenicity强烈建议毒性的常见机制依赖topoisomerase-induced DNA双链断裂的形成。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Enoxacin	DNA拓扑异构酶2α	蛋白质	人类	没有	抑制剂	细节