识别
- 通用名称
- Enoxacin
- beplay体育安全吗DrugBank加入数量
- DB00467
- 背景
-
一种广谱6-fluoronaphthyridinone抗菌剂(氟喹诺酮类原料药)结构与萘啶酸有关。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:320.3189
单一同位素的:320.128468635 - 化学公式
- C15H17FN4O3
- 同义词
-
- 1-ethyl-6-fluoro-1 4-dihydro-4-oxo-7 - (1-piperazinyl) 1, 8-naphthyridine-3-carboxylic酸
- 1-Ethyl-6-fluoro-4-oxo-7-piperazin-1-yl-1 4-dihydro - (1,8) naphthyridine-3-carboxylic酸
- Enoxacin
- Enoxacina
- Enoxacine
- Enoxacino
- Enoxacinum
- 外部id
-
- 在2266
- 在- 2266
- CI 919
- ci - 919
- PD 107779
- pd - 107779
药理学
- 指示
-
用于治疗成人(≥18岁)以下指定的微生物的敏感菌株引起的感染:(1)简单的尿道或宫颈淋病由于淋病奈瑟氏菌(2)简单的尿路感染(膀胱炎)由于大肠杆菌,葡萄球菌epidermidis,或葡萄球菌saprophyticus,(3)复杂的尿路感染导致大肠杆菌,肺炎克雷伯菌,变形杆菌,铜绿假单胞菌,葡萄球菌epidermidis,或肠杆菌属下水道。
减少药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。 - 禁忌症和黑箱警告
-
避免致命的药物不良事件提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。 - 药效学
-
Enoxacin喹诺酮/氟喹诺酮类抗生素。Enoxacin杀菌,其作用方式取决于阻断细菌DNA复制的绑定一种叫做DNA促旋酶的酶,它允许复制所需的解开一个DNA双螺旋结构为两个。Enoxacin是一种广谱抗生素,对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌很活跃。Enoxacin可能主动对病原体的抵抗药物通过不同的机制。
- 的作用机制
-
Enoxacin发挥杀菌作用通过必要的细菌酶的抑制DNA促旋酶(DNA拓扑异构酶II)。
目标 行动 生物 一个DNA促旋酶亚基 抑制剂流感嗜血杆菌(写明ATCC 51907株/ DSM 11121 / KW20 / Rd) 一个DNA拓扑异构酶4单元 抑制剂流感嗜血杆菌(写明ATCC 51907株/ DSM 11121 / KW20 / Rd) NDNA拓扑异构酶2α 抑制剂人类 - 吸收
-
口服后迅速吸收,绝对的口服生物利用度约为90%。
- 的体积分布
-
不可用
- 蛋白结合
-
Enoxacin是大约40%会在健康受试者血浆蛋白,大约有14%会在肾功能受损的患者血浆蛋白。
- 新陈代谢
-
肝。同功酶的细胞色素p - 450由enoxacin抑制肝微粒体酶系统。一剂后,超过40%被48小时尿液中恢复为不变的药物。
- 路线的消除
-
不可用
- 半衰期
-
血浆半衰期是3到6小时。
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
-
提高决策支持与研究成果与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。 - 毒性
-
不可用
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
在您的软件的交互阿卡波糖 阿卡波糖的治疗效果与Enoxacin结合使用时,可以增加。 Aceclofenac Aceclofenac neuroexcitatory Enoxacin活动可能会增加。 Acemetacin Acemetacin neuroexcitatory Enoxacin活动可能会增加。 苊香豆醇 苊香豆醇的治疗效果与Enoxacin结合使用时,可以增加。 对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚的代谢结合Enoxacin时可以减少。 Acetohexamide Acetohexamide的治疗效果与Enoxacin结合使用时,可以增加。 乙酰水杨酸 乙酰水杨酸可能增加neuroexcitatory Enoxacin活动。 Acrivastine 延长的风险或严重性高职院校学前教育专业Enoxacin结合Acrivastine时可以增加。 无环鸟苷 无环鸟苷的代谢结合Enoxacin时可以减少。 腺苷 延长的风险或严重性高职院校学前教育专业时可以增加Enoxacin结合腺苷。 - 食物相互作用
- 不可用
产品
-
药物产品信息从10 +全球地区我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。药物超过全球地区的产品信息的访问。 - 国际/其他品牌
- Almitil/Bactidan/Comprecin/Enoksetin/Enoxen/Enoxin/Enoxor(皮埃尔·法布尔)/Enroxil/Flumark/Gyramid/Penetrex/Vinone
类别
- ATC代码
- J01MA04——Enoxacin
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物的类称为吡啶羧酸和衍生品。这些都是含二氮杂萘基化合物,其中一个环原子熊羧酸组。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- Organoheterocyclic化合物
- 类
- Diazanaphthalenes
- 子课
- 二氮杂萘
- 直接父
- 吡啶羧酸和衍生品
- 选择父母
- Pyridinylpiperazines/N-arylpiperazines/氟喹诺酮类原料药/Pyridinecarboxylic酸/Dialkylarylamines/氨基比林和衍生品/芳基氟化物/Imidolactams/Vinylogous酰胺/Heteroaromatic化合物 显示10
- 基
- 1,4-diazinane/胺/氨基酸/氨基酸或衍生品/氨基比林/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle/羧酸 显示25
- 分子框架
- 芳香heteropolycyclic化合物
- 外部描述符
- N-arylpiperazine元羧酸酸、氨基酸、1 8-naphthyridine导数,喹诺酮抗生素氟喹诺酮类抗生素(CHEBI: 157175)
- 受影响的生物
-
- 肠道细菌和其他真细菌
化学标识符
- UNII
- 325年ogw249p
- 化学文摘号
- 74011-58-8
- InChI关键
- IDYZIJYBMGIQMJ-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C15H17FN4O3 c1-2-19-8-10 (15 (22) 23) 12 (21) 9-7-11 (16) 14 (18-13 (9) 19) 20-5-3-17-4-6-20 / h7-8 17 H, 2-6H2, 1 h3 (H, 22、23)
- 国际命名
-
(1-ethyl-6-fluoro-4-oxo-7) - piperazin-1-yl 1 4-dihydro-1 8-naphthyridine-3-carboxylic酸
- 微笑
-
CCN1C = C (C (O) = O) C (= O) C2 = CC (F) = C (N = C12) N1CCNCC1
引用
- 合成参考
- US4359578
- 一般引用
- 不可用
- 外部链接
-
- 人类代谢组数据库
- HMDB0014610
- KEGG药物
- D00310
- KEGG化合物
- C06979
- PubChem化合物
- 3229年
- PubChem物质
- 46507505
- ChemSpider
- 3116年
- BindingDB
- 50296358
- 3925年
- ChEBI
- 157175年
- ChEMBL
- CHEMBL826
- 锌
- ZINC000019594549
- 治疗目标数据库
- DAP001000
- 网页
- PA449462
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- Enoxacin
- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 1、2 积极不招聘 治疗 肌萎缩性脊髓侧索硬化症(ALS) 1 0 终止 治疗 骨髓炎 1
药物经济学
- 制造商
-
- 赛诺菲-安万特美国有限责任公司
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 平板电脑 平板电脑,涂 平板电脑,涂膜 - 价格
- 不可用
- 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 220 - 224°C PhysProp 水溶度 3.43 g / L 不可用 logP -0.20 SANGSTER非常肯定(1994)(ION-CORRECT) - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 1.09毫克/毫升 ALOGPS logP -0.97 ALOGPS logP 1 Chemaxon 日志 -2.5 ALOGPS pKa最强(酸性) 5.31 Chemaxon pKa最强(基本) 8.68 Chemaxon 生理上的电荷 0 Chemaxon 氢受体数 7 Chemaxon 氢供体数 2 Chemaxon 极地表面面积 85.772 Chemaxon 可旋转键数 3 Chemaxon 折射性 83.95米3·摩尔1 Chemaxon 极化率 31.633 Chemaxon 数量的戒指 3 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五个原则 是的 Chemaxon Ghose用过滤器 没有 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 没有 Chemaxon - 预测ADMET特性
-
财产 价值 概率 人类肠道吸收 + 0.995 血脑屏障 - - - - - - 0.9659 Caco-2渗透 - - - - - - 0.8957 22基板 底物 0.8683 我22抑制剂 Non-inhibitor 0.8978 22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.8606 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.7736 CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8078 CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.9115 CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.7557 CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.9046 CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.907 CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9231 CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9026 CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8862 CYP450抑制滥交 高CYP抑制滥交 0.5351 艾姆斯测试 艾姆斯有毒 0.9124 致癌性 Non-carcinogens 0.802 生物降解 没有准备好可生物降解 1.0 大鼠急性毒性 1.8383 LD50,摩尔/公斤 不适用 hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.6527 hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.5448
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
目标
构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
见解和加速药物研究。
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 流感嗜血杆菌(写明ATCC 51907株/ DSM 11121 / KW20 / Rd)
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- Dna拓扑异构酶ii型(atp-hydrolyzing)活动
- 特定的功能
- DNA促旋酶负超螺旋封闭循环双链DNA ATP-dependent地也催化其他拓扑同分异构体的互变现象的双链DNA环,公司…
- 基因名字
- gyrA
- Uniprot ID
- P43700
- Uniprot名字
- DNA促旋酶亚基
- 分子量
- 97817.145哒
引用
- Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
- C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
- 吉田H,中村M, Bogaki M, Ito H,小岛T,服部年宏H,中村S:喹诺酮类药物的作用机制对大肠杆菌DNA促旋酶。Antimicrob代理Chemother。1993年4月,37 (4):839 - 45。(文章]
- weis J,魏德曼B:消除质粒enoxacin和氧氟沙星在接近抑制浓度。J Antimicrob Chemother。11月1986;18 (5):575 - 83。(文章]
- Courtright JB, Turowski哒,Sonstein山:细菌的DNA结构的改变,基因表达,接触enoxacin后质粒编码的抗生素耐药性。J Antimicrob Chemother。1988年2月21日5 B:队。(文章]
- 纽曼M:临床药物动力学的新抗菌4-quinolones。Pharmacokinet。1988年2月,14 (2):96 - 121。(文章]
- 卫斯林《FF Castora FJ,辛普森MV:细菌DNA促旋酶抑制剂的效果在哺乳动物的线粒体DNA合成。Biochim Biophys学报。1983年9月9日,740(4):417 - 27所示。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 流感嗜血杆菌(写明ATCC 51907株/ DSM 11121 / KW20 / Rd)
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- Dna拓扑异构酶ii型(atp-hydrolyzing)活动
- 特定的功能
- 拓扑异构酶四对染色体隔离至关重要。它放松超螺旋DNA。执行所需的decatenation事件在一个环状DNA分子的复制。
- 基因名字
- 帕洛阿尔托研究中心
- Uniprot ID
- P43702
- Uniprot名字
- DNA拓扑异构酶4单元
- 分子量
- 83366.24哒
引用
- Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
- C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
- 纽曼M:临床药物动力学的新抗菌4-quinolones。Pharmacokinet。1988年2月,14 (2):96 - 121。(文章]
- 高桥H, sessue Hayakawa我Akimoto T:[发展变化的历史喹诺酮抗菌药物)。38 Yakushigaku Zasshi。2003; (2): 161 - 79。(文章]
细节
3所示。DNA拓扑异构酶2α
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 泛素结合
- 特定的功能
- 通过瞬态控制拓扑的DNA DNA链的断裂和随后的重新加入。拓扑异构酶ⅱ使双链断裂。基本在有丝分裂和减数分裂期间适当segr……
- 基因名字
- TOP2A
- Uniprot ID
- P11388
- Uniprot名字
- DNA拓扑异构酶2α
- 分子量
- 174383.88哒
引用
- 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
- Maki T, Hirono我,近藤H,青木老师:fish-pathogenic细菌的耐药机制Lactococcus garvieae。J鱼说。2008年6月,31 (6):461 - 8。doi: 10.1111 / j.1365-2761.2008.00927.x。(文章]
- 斯奈德RD,库珀CS: Photogenotoxicity氟喹诺酮类原料药的中国仓鼠细胞国:依赖活跃的拓扑异构酶II。Photochem Photobiol。1999年3月,69 (3):288 - 93。(文章]
酶
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 氧化还原酶活性,作用于成对捐赠者,与公司或减少分子氧,减少黄素或黄素蛋白作为供体,将一个氧原子
- 特定的功能
- 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
- 基因名字
- CYP1A2
- Uniprot ID
- P05177
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 1 a2
- 分子量
- 58293.76哒
引用
药物在2005年6月13日,十三24 /更新在03年2月,2023 08:08