合作的保守氨基酸天冬氨酸439和绑定衬底是重要的对谷氨酸转运体的高亲和性Na +绑定EAAC1。

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道Z,增长C

合作的保守氨基酸天冬氨酸439和绑定衬底是重要的对谷氨酸转运体的高亲和性Na +绑定EAAC1。

J创杂志。2007年4月,129 (4):331 - 44。

PubMed ID

17389249 (在PubMed

]

文摘

神经元谷氨酸转运体EAAC1包含几个守恒的酸性氨基酸的跨膜域,这可能是重要的催化运输有限公司/ countertransported阳离子和/或绑定。在这里,我们研究了中和的定点诱变的影响三种氨基酸侧链,谷氨酸373,439天冬氨酸和天冬氨酸454,转运蛋白的功能性质。分析了运输的全细胞电流记录EAAC1-expressing哺乳动物细胞在电压应用跳跃后,底物或阳离子浓度。中和突变位置373年和454年,尽管消除稳态谷氨酸运输、收效甚微的动力学和热力学谷氨酸钠(+)和绑定,这表明这两个职位的网站不构成与EAAC1 Na(+)和谷氨酸协会。相比之下,D439N突变导致了大约10倍减少明显的亲和力glutamate-bound运输车形式的钠(+),和减少约2000倍的速度Na(+)绑定,而钠(+)绑定的动力学和热力学glutamate-free运输车几乎不变而EAAC1 (WT)。此外,D439N突变转换l-glutamate THA和PDC,为野生型离子电导激活基质,但不是l-aspartate EAAC1的瞬态抑制剂(D439)离子电导。激活的离子电导l-glutamate两相的,允许我们直接分析绑定两三个协同转运Na(+)离子作为时间的函数和Na (+)。的数据与模型可以解释D439N突变导致大幅放缓Na(+)绑定的亲和力降低substrate-bound EAAC1 Na (+)。我们建议结合底物控制的速度和程度Na(+)交互,根据氨基酸侧链的位置439。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
天冬氨酸	兴奋性氨基酸转运体3	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
谷氨酸	兴奋性氨基酸转运体3	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节