的底物特异性神经元谷氨酸转运体是由耦合离子的性质所决定的。

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Menaker D, Bendahan Kanner BI

的底物特异性神经元谷氨酸转运体是由耦合离子的性质所决定的。

J Neurochem。2006年10月,99 (1):20-8。Epub 2006年7月11日。

PubMed ID

16831195 (在PubMed

]

文摘

谷氨酸转运蛋白对于终止突触传递至关重要。谷氨酸是一起进行三钠离子。在神经元谷氨酸转运体EAAC1,锂能取代钠。解决的问题是否离子相互作用的耦合驱动的衬底co-transport期间,运输的三种基质的动力学参数,L-glutamate和D -和EAAC-1 L-aspartate的钠和lithium-containing媒体进行比较。钠的替代锂的主要作用是在公里。的钠,这些基质的公里,Imax的值是相同的。的锂,公里L-aspartate增加13倍左右。值得注意的是,相应的增加L-glutamate和D-aspartate要大得多,约130倍。形成鲜明对比,Ki值non-transportable衬底模拟相似的钠或锂。L-aspartate的偏好的存在也观察到当锂电致运输放射性基质在EAAC1-containing监控proteoliposomes。 Our results indicate that, subsequent to substrate binding, the co-transported solutes interact functionally in the binding pocket of the transporter.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
谷氨酸	兴奋性氨基酸转运体3	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节