发现了一个强力的nonpolyglutamatable抑制剂的甘氨酰胺核苷酸transformylase。

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DeMartino JK,黄我徐L,威尔逊IA,沼泽DL

发现了一个强力的nonpolyglutamatable抑制剂的甘氨酰胺核苷酸transformylase。

J地中海化学。2006年5月18日,49 (10):2998 - 3002。

PubMed ID

16686541 (在PubMed

]

文摘

甘氨酰胺核苷酸transformylase(雀鳝Tfase)催化两个甲酰转移步骤的第一需要叶酸代数余子式的新创嘌呤生物合成途径。我们在此报告的发现有力,nonpolyglutamatable,雀鳝的选择性抑制剂Tfase。化合物12,具有四唑的gamma-carboxylic酸l-glutamate亚基的强有力的雀鳝Tfase抑制剂1,活跃于基于手机功能化验展示purine-sensitive细胞毒性活动(IC (50) = 40 nM, CCRF-CEM),选择性抑制rhGAR Tfase (K (i) = 130海里)。值得注意的是,12只2.5倍少比1细胞化验和强4倍的反对rhGAR Tfase。1,这个功能活动的12个细胞分析受益,需要运输到细胞的减少叶酸载体,但与1不同的是,独立于folyl polyglutamate合成酶(台塑)表达水平和polyglutamation。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
谷氨酸	Folylpolyglutamate合酶、线粒体	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节