进一步描述psd - 95和门冬氨酸受体之间的分子间相互作用:NR1拼接的变体的影响和证据的调制通道控制。

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拉特AR,弗里曼调频,斯蒂芬森

进一步描述psd - 95和门冬氨酸受体之间的分子间相互作用:NR1拼接的变体的影响和证据的调制通道控制。

J Neurochem。2002年6月,81 (6):1298 - 307。

PubMed ID

12068077 (在PubMed

]

文摘

Coexpression psd - 95(原癌基因)与NR1-1a / NR2A NMDA受体在人类胚胎肾HEK 293细胞导致降低功效的甘氨酸刺激[3 H] MK801绑定类似l-glutamate前所述。抑制常数(K (I) s)绑定l-glutamate和甘氨酸NR1-1a / NR2A由[3 H]本金保证产品39653年和519年[3 H] MDL 105位移分析,分别没有显著不同NR1-1a /受体NR2A coexpressed + / - psd - 95(原癌基因)。增加EC (50) l-glutamate增强[3 H] MK801绑定还发现NR1-2a / NR2A和NR1-4b / NRA受体从而改变EC(50)不依赖于N1, C1和C2 NR1分子的外显子。NR1-4b而不是NR1-1a亚基是有效的表达在细胞表面缺乏NR2子单元。总NR1-4b和NR1-4b / NR2A表达增强了psd - 95(原癌基因),但完整的细胞酶联immunoadsorbent化验(elisa)显示,这增加并不是由于增加表达在细胞表面。建议psd - 95(原癌基因)具有双重影响NMDA受体表达的哺乳动物细胞,减少渠道控制和增强表达的NMDA受体亚基包含c端E (T / S)十五psd - 95绑定图案。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
谷氨酸	谷氨酸受体ionotropic, NMDA 2 a	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节