谷氨酸结合蛋白的选择性配体可以合理设计吗?

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纳塔尔NR, Magnusson KR,纳尔逊JK

谷氨酸结合蛋白的选择性配体可以合理设计吗?

咕咕叫地中海上化学2006;6 (8):823 - 47。

PubMed ID

16719820 (在PubMed

]

文摘

一个主要的神经递质,L-Glutamate必须存储,运输和接收,这些流程是由蛋白质绑定这个简单但必需氨基酸。详细的证据不断出现在Glu绑定蛋白的结构,包括受体和转运蛋白。看来,受体和转运蛋白结合Glu在不同的构象,这可能会提供一个药理的机会。本文将比较和对比信息Glu受体(AMPA、门冬氨酸、KA和mGlu),兴奋性氨基酸转运蛋白(EAATs),系统Xc -运输车(XCT)和水泡谷氨酸转运体(GVT)。配体的大之前用来描述谷氨酸结合蛋白与系统Xc -提出了一些基本的解释问题关于这些类似物产生中枢神经系统损伤的机制。虽然一度被认为解开选择性中谷氨酸结合蛋白是一个棘手的问题,最近,NMDA拮抗剂(美金刚胺)已经被批准用于常规医疗实践治疗阿尔茨海默氏症。两个其他代理在高级临床试验:Ampakine潜在改善认知障碍,选择性mGlu受体激动剂治疗焦虑。解开大的前景将重的谷氨酸结合蛋白的关键比较目标。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
谷氨酸	胱氨酸/谷氨酸转运体	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节