TRPV1ω- 3多不饱和脂肪酸是一种新型的目标。

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马特JA Miyares RL,埃亨GP

TRPV1ω- 3多不饱和脂肪酸是一种新型的目标。

杂志。2007年1月15日,578 (Pt 2): 397 - 411。Epub 2006年10月12日。

PubMed ID

17038422 (在PubMed

]

文摘

ω- 3 (n - 3)脂肪酸神经功能是至关重要的,并且他们具有显著镇痛属性,但其内在的信号机制尚不清楚。在这里,我们表明,n - 3脂肪酸与TRPV1直接交互,离子通道表达疼痛的神经元和大脑。这些脂肪酸激活TRPV1 phosphorylation-dependent方式,提高细胞外质子反应,取代绑定的ultrapotent TRPV1配体[3 h] resiniferatoxin。相比他们的好斗的特性,n - 3脂肪酸竞争性抑制草酸受体激动剂的反应。这些行为发生在哺乳动物细胞的生理浓度范围1 - 10妈妈。值得注意的是,二十二碳六烯酸展览最大的功效作为受体激动剂,而二十碳五烯酸和亚麻酸明显更有效的抑制剂。同样,二十碳五烯酸但不是二十二碳六烯酸深刻减少capsaicin-evoked小鼠疼痛反应行为。这些影响是独立改变膜的弹性,因为micelle-forming洗涤剂Triton x - 100只有最低限度影响TRPV1属性。因此,n - 3脂肪酸不同调节TRPV1,这种形式的信号可能导致他们的生物效应。此外,这些结果表明,膳食补充剂与选择性n - 3脂肪酸是最有益的治疗疼痛。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
亚麻酸	瞬时受体电位阳离子通道亚科1 V成员	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Icosapent	瞬时受体电位阳离子通道亚科1 V成员	蛋白质	人类	未知的	诱导物	细节