恒河猴跟踪amine-associated受体1信号:由内单胺转运蛋白和衰减的D2受体的活性增强体外。

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谢Z, Westmoreland SV,铁路我,陈GL,杨H, Vallender EJ,姚明WD,马德拉斯BK,米勒通用

恒河猴跟踪amine-associated受体1信号:由内单胺转运蛋白和衰减的D2受体的活性增强体外。

J Exp其他杂志》2007年4月,321(1):116 - 27所示。Epub 2007年1月18日。

PubMed ID

17234900 (在PubMed

]

文摘

跟踪amine-associated受体1 (TAAR1)是一个G protein-coupled受体直接响应内源性类以及amphetamine-related精神兴奋药,包括冰毒。在目前的研究中,我们将演示TAAR1 mRNA和蛋白表达在猕猴大脑区域与单胺能的相关系统,变量TAAR1在猕猴大脑的细胞分布,和TAAR1 coexpression与多巴胺转运体(DAT)的一个子集在恒河猴和大鼠黑质多巴胺神经元。在此基础上,我们对恒河猴TAAR1激活不同的化合物及其功能与单胺转运蛋白和多巴胺D2受体(D2)短同种型(D2)自受体体外使用一个营地响应element-luciferase化验。TAAR1激活类和amphetamine-related化合物coexpression大大提高了多巴胺,去甲肾上腺素、5 -羟色胺转运蛋白,激活增强被单胺转运蛋白抑制剂。此增强功能没有发生在控制实验的多巴胺D1受体(D1)代替TAAR1。此外,激活TAAR1通过完全抑制多巴胺D2 coexpressed TAAR1时,这被抑制D2拮抗剂raclopride。最后,多巴胺激活TAAR1可能诱发c-FOS-luciferase表达但只在DAT的存在,而多巴胺D1的激活导致等效c-FOS表达式DAT的存在与否。在一起,这些数据揭示了一个广泛的受体激动剂TAAR1频谱,的函数关系TAAR1单胺转运蛋白和D2和机制D2受体药物可以影响大脑中单胺能的函数,通过影响TAAR1信号有功效。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
安非他命	跟踪amine-associated受体1	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
右旋安非他命	跟踪amine-associated受体1	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节
Metamfetamine	跟踪amine-associated受体1	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
Propylhexedrine	跟踪amine-associated受体1	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节